本说明书详细阐述了阿伐可泮(Avacopan)的适应症、用法用量、禁忌症、副作用、等关键信息，旨在为患者和医疗专业人士提供全面、准确的用药指导。

药品称呼

通用名称：阿伐可泮、Avacopan

商品名称：Tavneos

适应靶点

补体5a受体(C5aR)。

适应症和适应人群

适应症

适用于成人严重活动性ANCA相关性血管炎(肉芽肿性多血管炎[GPA]和显微镜下多血管炎[MPA])的辅助治疗，需与标准疗法(包括糖皮质激素)联用。

适应人群

成年患者(18岁及以上)。

规格和性状

规格：10mg*30粒/盒；

性状：10mg胶囊，黄色与浅橙色不透明胶囊，标注“CCX168”黑色字体。

主要成分

活性成分：阿伐可泮

用法用量

推荐剂量

30mg(3粒10mg胶囊)每日两次，随餐服用。

注意事项

胶囊需整粒吞服，不可咀嚼、压碎或打开。

漏服时无需补服，按原计划时间服用下一剂。

剂量调整

与强效CYP3A4抑制剂联用时，减量至30mg每日一次。

避免与强效/中效CYP3A4诱导剂联用。

不良反应

常见不良反应(≥5%)

恶心(23.5%)、头痛(20.5%)、高血压(18.1%)、腹泻(15.1%)、呕吐(15.1%)、皮疹(11.4%)、疲劳(10.2%)、上腹痛(6.6%)、头晕(6.6%)、血肌酐升高(6.0%)、感觉异常(5.4%)。

严重不良反应

肝毒性(转氨酶升高、胆汁淤积)。

血管性水肿(需立即停药并就医)。

HBV再激活(需筛查并监测乙肝标志物)。

严重感染(如肺炎、尿路感染)。

注意事项

肝毒性：治疗前及治疗期间定期监测肝功能(ALT/AST、碱性磷酸酶、总胆红素)，出现异常需暂停或停药。

超敏反应：如发生血管性水肿，立即停药并急救。

HBV再激活：治疗前筛查HBsAg和抗-HBc，阳性患者需抗病毒治疗并密切监测。

感染风险：避免用于活动性感染患者，治疗中警惕新发感染。

特殊人群用药

【孕妇】动物研究未发现胎儿器官发育异常，但兔中出现流产风险。缺乏人类研究，应仅在获益明确大于风险时使用。

【哺乳期女性】动物实验表明药物可进入乳汁，可能影响婴儿，应权衡后决定是否暂停哺乳或停药。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】安全性与疗效尚未建立，不推荐使用。

【老年人使用】研究中65岁以上患者未观察到与年轻人存在疗效或安全性显著差异。

【肾功能损害】轻度至重度肾损无需调整剂量。尚未研究透析患者。

【肝功能损害】轻中度肝损(Child-PughA/B)：无需调整剂量；重度肝损(Child-PughC)：未研究，建议避免使用。

禁忌症

对阿伐可泮或其辅料有严重超敏反应史的患者禁用。

药物相互作用

1.CYP3A4酶诱导剂(如利福平)

明显降低本品暴露，禁忌合用。

2.CYP3A4酶抑制剂(如伊曲康唑)

增加本品血药浓度，应减至每日30mg。

3.CYP3A4底物药物(如辛伐他汀)

TAVNEOS可升高其血药浓度，应考虑降低剂量，如辛伐他汀每日不超10mg。

药物过量

尚不明确。如发生过量，需对症支持治疗。

药代动力学

吸收：随餐服用时AUC增加72%，达峰时间延迟至6小时。

分布：血浆蛋白结合率>99.9%，表观分布容积345L。

代谢：主要经CYP3A4代谢为活性代谢物M1。

消除：半衰期约97.6小时，77%经粪便排泄，10%经尿排泄。

贮存方法

室温保存(20-25℃)，允许在(15-30℃)内短暂波动。

生产厂家

美国安进