
沙库巴曲缬沙坦钠片(Entresto)是一种用于治疗心力衰竭的复方制剂,由沙库巴曲(脑啡肽酶抑制剂)和缬沙坦(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)组成。
(1)、成人患者:沙库巴曲缬沙坦钠片用于降低慢性心力衰竭患者心血管死亡和因心衰住院的风险,尤其适用于左室射血分数低于正常的患者。
(2)、儿童患者:适用于1岁及以上有症状的左室收缩功能不全的心力衰竭患者,可降低NT-proBNP水平,改善心血管结局。
(1)、成人起始剂量:49mg/51mg,每日两次口服。
(2)、目标维持剂量:97mg/103mg,每日两次,根据患者耐受情况每2–4周调整一次。
(3)、儿童剂量:根据体重计算,使用片剂或口服颗粒剂,每2周调整一次剂量。
(1)、未使用ACEI/ARB或低剂量使用者、严重肾功能不全或中度肝功能不全患者,起始剂量应减半。
(2)、严重肝损伤患者不建议使用。

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低血压、高钾血症、咳嗽、头晕、肾功能衰竭。
(1)、血管性水肿:尤其黑人患者风险更高,一旦发生应立即停药并就医。
(2)、低血压:常见于合用利尿剂或血容量不足者。
(3)、肾功能损害:需定期监测血清肌酐。
(4)、高钾血症:尤其在肾功能不全或糖尿病患者中常见。
血红蛋白/血细胞比容下降、血肌酐升高、血钾升高等。
口服后迅速分解为沙库巴曲和缬沙坦,沙库巴曲进一步代谢为活性产物LBQ657。
达峰时间:沙库巴曲约0.5小时,LBQ657约2小时,缬沙坦约1.5小时。
与食物同服不影响其生物利用度。
沙库巴经酯酶代谢为LBQ657,缬沙坦几乎不代谢。约52%–68%的沙库巴曲(主要为LBQ657)经尿排泄,37%–48%经粪便排泄,缬沙坦约13%经尿排泄,86%经粪便排泄。
(1)、肝肾功能不全者:中度肝损或严重肾损需调整剂量.
(2)、老年人与儿童:药代动力学特征与成人相似,无需特别调整。
(3)、种族差异:黑人与亚洲人与白人相比未见临床相关性差异。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年9月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2190041F1027_1_09/?view=frame&style=XML&lang=ja
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