卡麦角林(Cabergoline)详细说明书

卡麦角林(Cabergoline)是一种麦角衍生的多巴胺受体激动剂和催乳素抑制剂。由美国辉瑞研发，于1996年12月23日正式获得美国FDA批准上市，用于治疗高催乳素血症及相关疾病，随后逐步在全球多个国家获批使用，目前尚未在中国上市。

一、适应症

高催乳素血症

治疗高催乳素血症，包括由垂体腺瘤(即催乳素瘤)引起的和原因不明的(特发性高催乳素血症)引起的。

二、用法用量

1、初始剂量

每周口服两次0.25mg的卡麦角林。

2、最大剂量

每周口服两次1mg的卡麦角林。

因篇幅受限，详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医生指导执行。

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三、不良反应

常见不良反应

卡麦角林常见的不良反应为恶心，便秘，腹痛，头痛，眩晕，疲乏，嗜睡。

因篇幅受限，详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医生指导执行。

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四、注意事项

1、妊娠期高血压

除非潜在利益大于可能的风险，否则不要用于妊娠期高血压综合征(如子痫前期、子痫、产后高血压)患者。

2、纤维化效应

上市后报告的心脏瓣膜病病例。在开始治疗之前进行心脏评估(包括超声心动图)和其他诊断程序;不要在有瓣膜病史或任何其他证据表明有过去或现在的纤维化疾病的患者中开始药物治疗。对高催乳素血症障碍的治疗使用最低有效剂量，并定期评估患者以确定是否需要继续治疗。

3、症状性低血压

报告了直立性低血压，尤其是在使用初始剂量>1mg的卡麦角林时。在目前使用已知降低血压药物的患者中谨慎进行锻炼。

4、产后乳房肿胀

卡麦角林不用于抑制或抑制哺乳。使用另一种多巴胺受体激动剂(即溴隐亭)治疗此适应症时，高血压、中风和癫痫发作的发生率较低。

5、冲动控制与强迫行为

使用多巴胺药物时报告的强烈欲望和强迫行为(例如，赌博欲望、性欲增强、暴饮暴食、无法控制的消费以及其他强烈欲望)和无法控制这些欲望的情况。在某些情况下，当剂量减少或停药时，抽动停止。如果患者在使用该药物期间出现此类欲望，请考虑减少剂量或停止卡麦角林的治疗。

五、规格性状

卡麦角林为白色、带刻痕的胶囊形片剂，每片含0.5mg卡麦角林。药片一侧刻有字母"P"和"U"，分别位于刻痕线两侧;另一面刻有数字"700"。

六、禁忌

卡麦角林禁用于以下患者：

1、未控制的高血压或已知对麦角衍生物过敏。

2、肺部、心包膜、心脏瓣膜或腹膜后纤维化疾病史。

七、特殊人群用药

1、怀孕

卡麦角林没有针对孕妇的充分和对照良好的研究。动物生殖研究揭示了母体毒性和植入后胚胎胎丢失的一些证据，但发育畸形并未一致观察到。(参见注意事项下的妊娠期高血压。

2、哺乳

不确定卡麦角林是否分布在牛奶中;药物预计会干扰泌乳，如果需要卡麦角林的治疗，请停止哺乳或药物。

3、儿童患者

卡麦角林的安全性和有效性尚未确定。

4、老年患者

卡麦角林相关临床研究经验不足，无法确定65岁≥患者的反应是否与年轻人不同。其他临床经验尚未发现与年龄相关的反应差异。年龄对药代动力学的影响尚未研究。考虑老年患者肝、肾或心脏功能下降以及伴随疾病或药物治疗的频率更高。

5、肝功能损害

卡麦角林在肝脏中广泛代谢;谨慎使用并仔细监控

6、肾功能损害

中度至重度肾功能不全患者的卡麦角林的药代动力学未改变。

八、药物相互作用作用

卡麦角林禁止与多巴胺D2受体拮抗剂(如吩噻嗪类、丁酰苯类、硫杂蒽类或甲氧氯普胺)同时使用。

九、药物过量

卡麦角林过量服用可能会产生鼻塞、晕厥或幻觉。如有必要，应采取支持血压的措施。

十、有效期

24个月。

十一、储存条件

卡麦角林应储存在受控室温20°至25°C。

十二、药代动力学

1、吸收：卡麦角林的消除半衰期在63至69小时之间。卡麦角林的长期降催乳素作用可能与其缓慢的消除和较长的半衰期有关。

2、分配：卡麦角林以与浓度无关的方式与人血浆蛋白适度结合(40%至42%)。同时服用高蛋白质结合药物不太可能影响其处置。

3、排泄：卡麦角林的非肾和肾清除率分别约为3.2L/min和0.08L/min。高催乳素血症患者的尿排泄情况相似。