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抗卵巢癌新药尼拉帕利的功效作用及副作用?

作者
医学编辑赵丽君
阅读量:196
2024-03-12 17:59

尼拉帕利是一种PARP抑制剂,在体外,可以抑制PARP-1和-2酶,通过增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤、细胞凋亡和细胞死亡。

尼拉帕利的常见副作用有心悸、恶心、便秘、消化不良、鼻咽炎、皮疹、呼吸困难等。

尼拉帕利的药物介绍

尼拉帕利是一种聚ADP-核糖聚合酶的小分子抑制剂,用于治疗选定的难治性和晚期卵巢癌患者。

在一项针对新诊断的晚期卵巢癌患者的安慰剂对照III期试验中,尼拉帕尼显着延长了两个预定人群的无进展生存期,即同源重组DNA修复途径改变的患者人群和总体试验人群。预先指定的探索性亚组分析表明,尼拉帕尼对于同源重组缺陷阴性或同源重组熟练的患者也有效。

尼拉帕尼具有可控的耐受性,骨髓抑制是主要的安全问题,可通过监测和剂量减少或中断来管理血液学反应。

对于对铂类化疗有反应的成人晚期卵巢癌的一线维持治疗来说,尼拉帕尼是一种有用的选择,无论同源重组缺陷状态如何,对于维持治疗选择有限的HRp患者来说,尼拉帕尼是一个有前途的选择。

尼拉帕利

尼拉帕利的功效作用

1、功效:尼拉帕利是一种每日一次的口服治疗药物,用于对化疗有反应的晚期卵巢癌成人患者的一线维持治疗。尼拉帕利治疗降低了新诊断卵巢癌患者疾病进展或死亡的风险,无论患者的DNA修复机制是否受损或功能正常。此外,无论患者的DNA修复机制如何,尼拉帕尼都是晚期卵巢癌一线维持治疗的有用选择。

2、作用:尼拉帕利是聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)的口服小分子抑制剂,PARP抑制是治疗由DNA修复基因特异性畸变引起的DNA修复机制缺陷的癌症的有效策略。

尼拉帕利作为单一药物可导致两个具有BRCA2突变的肿瘤系之一和两个HR熟练肿瘤系之一的肿瘤大小消退,还减缓了CDK12突变肿瘤系中的肿瘤生长。

尼拉帕利的副作用

1、实验室异常:血小板减少、AST/ALT升高、中性细胞减少、白细胞减少。

2、胃肠系统:恶心、便秘、呕吐、消化不良、食欲下降、口感、腹泻、腹胀、胃炎、粘膜炎。

3、心血管系统:心悸、高血压、低血压等。

4、疼痛:肌痛、背痛、关节痛、头痛。

5、感染:泌尿道感染。

6、呼吸系统:咳嗽、鼻咽炎、上呼吸道感染、感冒等。

7、其他副作用:眩晕、皮疹、味觉障碍、失眠、焦虑。

副作用处理方式

1、调整饮食:建议患者治疗期间饮食清淡,多吃新鲜蔬菜、水果,尽量避免吃辣椒、大蒜、大葱、生姜、韭菜等辛辣刺激性食物,可改善腹痛、腹胀等胃部不适。

2、适当运动:患者治疗期间可以适当运动,但是应避免剧烈运动,例如散步、打太极、八段锦等,有助于缓解疲劳、乏力症状。

3、药物治疗:具体药物应在医生的指导下选择,例如便秘的患者可使用乳果糖、开塞露等药物,感染的患者可使用抗生素药物治疗等。

4、调整治疗方案:如果患者的副作用严重,可在医生的评估下减小药物剂量,或者停药,以免副作用持续危害身体健康。

特殊人群用药

1、年龄≥65岁或轻度肝功能不全或轻中度慢性肾病患者无需调整剂量。

2、对于中度肝功能不全的患者,建议减少尼拉帕利200mg剂量,每日一次。

3、尼拉帕利有可能造成胚胎或胎儿伤害,建议育龄妇女在尼拉帕利治疗期间以及治疗后1个月或6个月内避孕。

总结

尼拉帕利的治疗效果明显,能够降低疾病进展的风险,提高客观缓解率。具体用量应在医生的指导下明确,患者不可私自调整药物剂量,同时治疗期间应定期复查,以了解自身情况。

相关热文推荐:他拉唑帕尼的获批适应症及治疗效果如何?

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尼拉帕利100mg规格的在国内哪里能买到?
尼拉帕利(也称为Niraparib,则乐)100mg规格的已经在国内上市了,目前了解到在中国的购买方式主要包括:1、医院药房:尼拉帕利可能在大型医院的药房有售。患者可以咨询治疗自己的医院是否提供该药品。2、指定药房:某些大型连锁药房或专业的肿瘤药品药房可能会配备尼拉帕利。患者可以联系当地的药房查询是否有货。3、在线药品平台:一些合法的在线药品销售平台可能提供尼拉帕利的购买服务。患者可以通过这些平台查询药品信息,并根据平台的指引进行购买。4、医保报销:尼拉帕利已进入医保目录,符合条件的患者可以通过医保途径购买,享受医保报销。5、海外购买:对于无法在国内购买尼拉帕利的患者,可以选择出国购买仿制药,建议在当地正规的医院或药房购买。6、海外医疗服务机构:有些海外医疗机构可能提供直邮服务,直接将药物从药厂寄到患者手中。但需要查找专业的有资质的海外医疗服务机构,能保证药物是正品。在购买尼拉帕利时,患者应确保药品的合法性和质量,选择正规渠道购买,并在医生的指导下使用。由于尼拉帕利属于处方药,患者需要凭借医生的处方才能购买。尼拉帕利的治疗效果一项随机、双盲、3 期试验中,以 2:1 的比例随机分配新诊断的晚期卵巢癌患者,在对铂类化疗有反应后每天接受一次尼拉帕利或安慰剂治疗。试验结果在接受随机分组的 733 名患者中,373 名(50.9%)患有同源重组缺陷的肿瘤。在此类患者中,尼拉帕利组的中位无进展生存期显著长于安慰剂组,尼拉帕利组21.9 个月 ,安慰剂组10.4 个月。在总体人群中,相应的无进展生存期分别为 13.8 个月和 8.2 个月。在24个月的中期分析中,尼拉帕利组的总生存率为84%,安慰剂组为77%。尼拉帕利的安全性尼拉帕利最常见的 3 级或以上不良事件是贫血(31.0% )、血小板减少症(28.7%)、中性粒细胞减少症(12.8%)。没有发生与治疗相关的死亡。更多关于尼拉帕利安全性的内容可以点击:卵巢癌靶向药尼拉帕利副作用怎么处理,这篇文章有详细介绍。结论无论是否存在同源重组缺陷,在对铂类化疗有反应的新诊断晚期卵巢癌患者中,接受尼拉帕利治疗的患者的无进展生存期均显著长于接受安慰剂的患者。尼拉帕利的用法用量在欧盟和美国,尼拉帕利作为单一疗法用于对一线铂类化疗取得完全或部分缓解的,晚期上皮性高级别卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗的成人推荐剂量为:1、尼拉帕利200 mg 每日一次,口服。2、对于体重≥ 77 kg、血小板计数≥ 150,000 血小板/μL 且有轻度或无肝功能损害的患者,建议尼拉帕利 300 mg 每日一次。3、建议持续尼拉帕利治疗,直至出现不可接受的毒性或疾病进展。相关热文推荐:尼拉帕利治疗卵巢癌有什么禁忌吗?
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2024-03-15 17:45
尼拉帕利治疗卵巢癌有什么禁忌吗?
尼拉帕利治疗卵巢癌的禁忌1、孕妇以及有怀孕可能性的妇女应避免使用尼拉帕利。2、如果患者存在严重的肝功能异常,使用尼拉帕利可能也是不适宜的。3、如果患者对尼拉帕利或其任何成分存在过敏史也是禁用的。注意事项1、尼拉帕利可能导致骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病(MDS/AML)。对于可疑的MDS/急性髓系白血病或长期血液毒性,请将患者转诊至血液科医生进行进一步评估。如果MDS/AML得到确认,则停止使用AKEEGA。2、尼拉帕利可能导致骨髓抑制(贫血、血小板减少或中性粒细胞减少)。在AKEEGA治疗的第一个月每周监测一次全血细胞计数,在接下来的两个月中每两周监测一次,在第一年的剩余时间内每月监测一次,然后每隔一个月监测一次,并根据临床指征进行监测。3、尼拉帕利能导致低钾血症和体液潴留、血管不良反应。前两个月至少每周监测患者的高血压、低钾血症和液体潴留情况,然后每月监测一次。密切监测基础疾病可能因血压升高、低钾血症或体液潴留而受损的患者,如心力衰竭、近期心肌梗死、心血管疾病或室性心律失常患者。4、尼拉帕利可能导致肝毒性。在开始使用尼拉帕利治疗之前,在治疗的前三个月中每两周测量一次血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素水平,此后每月测量一次。尼拉帕利在治疗卵巢癌时虽然具有显著疗效,但并非所有患者都适用。以上是禁忌和注意事项的部分内容。为了确保治疗的安全性和有效性,患者在使用此药物前应详细咨询医生,详细阅读药物说明书,了解相关的禁忌和注意事项。关于尼拉帕利尼拉帕利是一种处方药,用于:患有晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成人的维持治疗。尼拉帕利在癌症对铂类化疗有反应(完全或部分反应)后使用。对患有某种类型的遗传性(种系)异常BRCA基因、患有卵巢癌、输卵管癌或复发的原发性腹膜癌的成人进行维持治疗。尼拉帕利在癌症对铂类化疗有反应(完全或部分反应)后使用。关于尼拉帕利疗效的内容可以点击:尼拉帕利靶向药试验效果怎么样?这篇文章有详细的介绍。尼拉帕利用给药须知在开始服用尼拉帕利之前,请告诉医生患者的所有健康状况,包括患者是否:1、有心脏问题。2、有肝脏问题。3、有高血压。4、已怀孕或计划怀孕。尼拉帕利可能会伤害未出生的婴儿,并可能导致流产(流产)。在尼拉帕利治疗期间以及服用最后一剂尼拉帕利后 6 个月内采取有效的避孕措施5、正在母乳喂养或计划母乳喂养。在尼拉帕利治疗期间以及服用最后一剂尼拉帕利后 1 个月内,不应母乳喂养。6、告诉医生患者服用的所有药物,包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。7、在接受治疗期间以及治疗后 12 个月内,请勿接种活疫苗。总结尼拉帕利是一种 PARP(聚(ADP-核糖)聚合酶)抑制剂。癌细胞依靠 PARP 蛋白来保持 DNA 健康,从而继续生长和分裂。尼拉帕利阻止 PARP 蛋白发挥作用,从而导致癌细胞死亡。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。相关热文推荐:Elahere2024年在国内能买到了吗?
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2024-03-15 16:52
尼拉帕利吃一粒管用吗?
尼拉帕利(ZEJULA)吃一粒也管用,但一天只吃一粒这样的情况大多数发生在患者使用尼拉帕利出现不良反应后,在尼拉帕利适应症范围内,一般都不会只吃一粒。关于药物尼拉帕利的使用剂量和疗效,最好还是遵循医生的建议和处方用药,以下就尼拉帕利一天用量进行详细解释。尼拉帕利用法1、每天最好在相同的时间服用ZEJULA,以确保稳定的药物浓度。2、必须整粒吞下每粒胶囊,不要咀嚼、压碎或分开ZEJULA,以确保药物的缓释效果。3、您可以选择与食物一起服用ZEJULA,但也可以选择空腹服用。4、有时睡前给药可能有助于减轻因药物引起的恶心感觉。如果在服用ZEJULA后出现不适,及时告知医生或药剂师。更多有关于尼拉帕利的资讯可以参考:尼拉帕利适应症,作用效果,用法用量,副作用及价格说明。尼拉帕利用量1、晚期卵巢癌的一线维持治疗(1)对于体重小于77公斤(170磅)或血小板计数低于150,000/mcL的患者,建议剂量为200毫克(即两粒100毫克胶囊),每日口服一次。(2)对于体重大于等于77公斤(170磅)且血小板计数大于等于150,000/mcL的患者,建议剂量为300毫克(即三粒100毫克胶囊),每日口服一次。2、复发性卵巢癌的维持治疗ZEJULA的推荐剂量为300 mg(三粒100mg胶囊),每日口服一次。3、3次或3次以上化疗后晚期卵巢癌的治疗ZEJULA的推荐剂量为300 mg(三粒100mg胶囊),每日口服一次。尼拉帕利不良反应剂量调整为了控制不良反应,可以考虑中断治疗、减少剂量或停药。表1:不良反应的建议剂量调整起始剂量水平200毫克300毫克首次剂量减少100毫克/天(一粒100毫克胶囊)200毫克/天(两粒100毫克的胶囊)第二次剂量减少停止使用ZEJULA。100毫克/天(一粒100毫克胶囊)1、血小板计数< 100,000/mcL(1)第一次出现:·最多停用ZEJULA 28天,并每周监测血细胞计数,直到血小板计数恢复到≥100000/mcL。按照表1以相同或减少的剂量恢复ZEJULA。如果血小板计数< 75000/mcL,则减少剂量。(2)第二次出现:·最多停用ZEJULA 28天,并每周监测血细胞计数,直到血小板计数恢复到≥100000/mcL。按照表1减少剂量继续服用ZEJULA。如果在剂量中断期的28天内血小板计数没有恢复到可接受的水平,或者如果患者已经将剂量减少至100毫克(一粒),每天一次。2、中性粒细胞< 1000/mcL或血红蛋白< 8克/分升扣留ZEJULA最多28天每周监测血细胞计数,直到中性粒细胞计数回到≥1500/mcL或血红蛋白回到≥9 g/dL。按照表1减少剂量继续服用ZEJULA。如果中性粒细胞和/或血红蛋白在剂量中断期的28天内没有恢复到可接受的水平,或者如果患者已经接受了一次剂量降至100 mg(一粒)的治疗,则停止使用ZEJULA。3、需要输血的血液不良反应对于血小板计数≤10000/mcL的患者,血小板应该考虑输血。如果有其他危险因素,如同时服用抗凝药物或抗血小板药物,考虑在血小板计数较高时中断这些药物和/或输血,减少ZEJULA的剂量。肝损伤的剂量调整对于中度肝功能损害的患者,将ZEJULA的起始剂量减少至200 mg,每天一次。监测患者的血液学毒性,必要时进一步减少剂量。以上信息均来源于美国FDA说明书,患者在服用任何药物时都应该谨遵医嘱,按照医生的指示正确用药。如果有任何疑问或不适,应立即向医生咨询并及时告知医生药物的效果和副作用。遵循医生的建议可以确保治疗效果最大化,同时减少不良反应的发生。热文推荐:肝癌新药曲美木单抗多少钱一支?
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2024-03-14 16:13
尼拉帕利的功效与作用及注意事项?
上市信息尼拉帕利(Niraparib)已经在中国、美国、日本、欧盟成员国、英国上、法国、韩国等国家上市,用于治疗复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者。功效与作用尼拉帕利是一种新型的靶向治疗药物,其作用机制主要是抑制PARP(聚腺苷二磷酸核糖聚合酶)的活性。PARP是一种在细胞中修复DNA损伤的重要酶,对于维持细胞的正常功能至关重要,某些类型的癌症细胞高度依赖PARP来修复DNA损伤。尼拉帕利通过抑制PARP,使得这些癌细胞无法修复因化疗药物(如铂类药物)引起的DNA损伤,从而诱导癌细胞死亡,达到治疗癌症的效果。尼拉帕利可延长患者无疾病进展的生存时间,并可提高总体生存率,通常作为化疗后的维持治疗,用于已经对基于铂的化疗有完全或部分反应的患者,以延缓疾病的复发注意事项1、血液学不良反应:用药治疗期间第一个月内每周检测一次全血细胞计数,随后的11个月治疗中每月监测一次,此后应定期监测。如果发生重度持续性血液学毒性反应,且在暂停用药后28天内仍未好转,应停用尼拉帕利治疗,并到血液科进行进一步检查。2、骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病:如果患者在本品治疗过程中确诊,应停止尼拉帕利治疗。3、高血压:治疗期间应监测血压和心率,前两个月内至少每周监测一次,然后第一年内每月一次,此后定期监测。4、妊娠:处于妊娠期或不愿意在治疗期间以及接受最后一次给药后6个月内采取可靠避孕措施的有生育能力的女性,不应使用尼拉帕利治疗。5、对驾驶和机械操作能力的影响:尼拉帕利对驾驶和机械操作能力具有中度影响,可能出现无力、疲乏、头晕等症状,应谨慎驾驶或操作机械。尼拉帕利治疗卵巢癌的疗效研究背景尼拉帕利是一种聚二磷酸腺苷(ADP)-核糖聚合酶(PARP)的抑制剂,与铂类化疗后复发卵巢癌患者的无进展生存期显著增加有关,无论是否存在BRCA突变。在对一线铂类化疗有反应的新诊断晚期卵巢癌患者中,尼拉帕利的疗效未知。研究方法在这项随机、双盲、3期试验中,随机分配新诊断的晚期卵巢癌患者,在对以铂类为基础的化疗有反应后,每天接受一次尼拉帕利或安慰剂。主要终点是肿瘤伴同源重组缺陷患者和总体人群中的无进展生存期,研究结果在接受随机分组的733名患者中,373名(50.9%)患有同源重组缺陷型肿瘤。在这类患者中,尼拉帕利组的中位无进展生存期明显长于安慰剂组,尼拉帕利组的中位无进展生存期为21.9个月,安慰剂组为10.4个月。在总体人群中,尼拉帕利组的中位无进展生存期为13.8个月,安慰剂组为8.2个月。在24个月的中期分析中,尼拉帕利组的总生存率为84%,安慰剂组为77%。最常见的3级或以上不良事件是贫血、血小板减少症、中性粒细胞减少症。研究结论在对铂类化疗有反应的新诊断晚期卵巢癌患者中,无论是否存在同源重组缺陷,接受尼拉帕利治疗的患者的无进展生存期明显长于接受安慰剂治疗的患者。总结尼拉帕利/Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂,在晚期上皮性卵巢癌患者中,无论生物标志物状态如何,都显示出对无进展生存期的显著改善。参考文献:González-Martín A, Pothuri B, Vergote I, DePont Christensen R, Graybill W, Mirza MR, McCormick C, Lorusso D, Hoskins P, Freyer G, Baumann K, Jardon K, Redondo A, Moore RG, Vulsteke C, O'Cearbhaill RE, Lund B, Backes F, Barretina-Ginesta P, Haggerty AF, Rubio-Pérez MJ, Shahin MS, Mangili G, Bradley WH, Bruchim I, Sun K, Malinowska IA, Li Y, Gupta D, Monk BJ; PRIMA/ENGOT-OV26/GOG-3012 Investigators. Niraparib in Patients with Newly Diagnosed Advanced Ovarian Cancer. N Engl J Med. 2019 Dec 19;381(25):2391-2402. doi: 10.1056/NEJMoa1910962. Epub 2019 Sep 28. PMID: 31562799.相关热文推荐:尼拉帕尼(尼拉帕利)治疗一年的费用?
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2024-01-05 15:10
最新药讯
盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
已帮助人数13人
2024-04-26 17:39
使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
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2024-04-26 17:22
ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
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2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
已帮助人数11人
2024-04-26 17:11
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