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首页医药资讯阿哌沙班在治疗房颤患者中的疗效如何?

阿哌沙班在治疗房颤患者中的疗效如何?

作者
医学编辑井庆艳
阅读量:85
2024-03-01 15:42
阿哌沙班在治疗房颤患者中显示出良好的疗效,能有效降低中风和全身性栓塞的风险,其出血风险可能会低于传统的抗凝治疗。房颤易引起栓塞,特别是脑卒中,因此房颤的抗凝治疗非常重要,阿哌沙班就是常用的新型口服抗凝药物。

阿哌沙班的作用机制

阿哌沙班片(Eliquis)是一种强效、口服有效的可逆、直接、高选择性的Xa因子活性位点抑制剂,可抑制游离及与血栓结合的Xa因子,并抑制凝血酶原酶活性。阿哌沙班通过对Xa因子的抑制,抑制血栓形成,具有抗栓作用,可预防动脉及静脉血栓。

阿哌沙班在治疗房颤患者中的疗效

房颤患者的危险性主要是并发脑血管栓塞导致脑卒中及其他血管栓塞,特别是脑卒中的致残率、致死率高,因此需要及时进行抗凝治疗。

在一项研究针对急性冠状动脉综合征(ACS)和/或经皮冠状动脉介入治疗(PCI)合并房颤患者中,比较了阿哌沙班与其他抗凝治疗方案的安全性和有效性。结果显示,阿哌沙班与其他抗凝药物相比,降低了出血风险,同时保持了预防中风和全身性栓塞的疗效。

阿哌沙班

阿哌沙班治疗房颤的疗效研究

研究背景

目前没有随机数据评估阿哌沙班对接受血液透析的终末期肾病合并房颤患者预防卒中的安全性或有效性。

研究方法

在一项前瞻性、随机、开放标签、盲法结果评估中,对接受血液透析的房颤患者进行阿哌沙班或华法林治疗,CHA2DS2-VASc评分≥2分。154例患者被随机分配至5mg的阿哌沙班每日两次(n=82)或调整剂量的华法林(n=72)。

研究结果

接受华法林治疗的患者在治疗范围内的时间为44%,阿哌沙班组和华法林组的主要或临床相关非主要出血的1年发生率分别为32%、26%,阿哌沙班组和华法林组的中风或全身性栓塞的1年发生率分别为3%、3.3%。

每日两次服用5mg阿哌沙班的12小时曲线下稳态面积中位数为2475 ng/mL×h,每日两次服用2.5 mg阿哌沙班的12小时曲线下稳态面积中位数为1269 ng/mL×h。对于有和无重大或临床相关非重大出血事件的患者,最小阿哌沙班血药浓度、12小时曲线下面积和最大阿哌沙班血药浓度之间存在大量重叠。

研究结论

对于接受血液透析的房颤和终末期肾病患者,阿哌沙班和华法林之间的主要出血或临床相关非主要出血的发生率没有足够的证据得出任何结论。在接受抗凝治疗的人群中,临床相关出血事件的发生率约为中风或全身性栓塞的10倍,这突出表明需要未来的随机研究来评估房颤和终末期肾病血液透析患者抗凝治疗的风险和益处。

阿哌沙班

房颤患者用药期间护理

1、注意休息,房颤发作严重者避免剧烈运动。

2、饮食清淡,以低盐、低糖、低脂为主,避免暴饮、暴食,适当补充富含蛋白质的食物,如瘦肉、鸡蛋及牛奶等,严格禁烟酒。

3、规律作息,避免熬夜。

4、根据天气变化增减衣物,注意保暖。

总结

阿哌沙班在治疗房颤患者中显示出良好的疗效,医生会根据患者的具体情况决定是否使用阿哌沙班治疗。如果想要了解阿哌沙班与其他抗凝药物相比有哪些优势和劣势,可以参考文章:阿哌沙班与其他抗凝药物相比有哪些优势和劣势?

参考文献:

Pokorney SD, Chertow GM, Al-Khalidi HR, Gallup D, Dignacco P, Mussina K, Bansal N, Gadegbeku CA, Garcia DA, Garonzik S, Lopes RD, Mahaffey KW, Matsuda K, Middleton JP, Rymer JA, Sands GH, Thadhani R, Thomas KL, Washam JB, Winkelmayer WC, Granger CB; RENAL-AF Investigators. Apixaban for Patients With Atrial Fibrillation on Hemodialysis: A Multicenter Randomized Controlled Trial. Circulation. 2022 Dec 6;146(23):1735-1745. doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.121.054990. Epub 2022 Nov 6. PMID: 36335914.

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相关药讯
新型口服抗凝药物:阿哌沙班
导读:阿哌沙班是一种可口服的直接、可逆、高选择性的Xa因子活性位点抑制剂,通过抑制游离及与血凝块结合的Xa因子,阻止凝血酶产生,从而抑制血栓的形成。该药于2013年1月在我国获批上市,用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者,预防静脉血栓栓塞(VTE)事件。药理作用阿哌沙班是新型口服Xa因子可逆抑制剂,对Xa因子有高度选择性,可与Xa因子活性位点结合,抑制原底物与Xa因子结合,阻断体内外凝血途径,达到抗凝、抗血栓形成作用。与低分子肝素相比,阿哌沙班口服给药,剂量较为恒定,明显提高了患者的治疗依从性。其次,阿哌沙班对PLT无明显影响,用药后出血风险小,安全性高。治疗效果国外Ⅲ期临床试验数据揭示,阿哌沙班与低分子肝素在治疗静脉血栓方面展现出相当的疗效,两者均能有效降低出血风险,为静脉血栓患者提供了新的治疗选择。然而,需要注意的是,阿哌沙班具有较高的血浆蛋白结合率,且无法通过血液透析清除,因此,在使用过程中若发生不可控大出血,可能会直接威胁患者生命。对于存在活动性出血、伴随严重肝肾功能障碍或药物过敏史的患者,应严格禁用抗凝药物,以避免潜在的风险。在使用阿哌沙班治疗时,医生需全面评估患者情况,谨慎选择治疗方案,并密切监测患者反应,确保药物使用的安全性和有效性。安全性阿哌沙班安全性均较高,出血风险小,也不会增加隐性失血量,能维持Hb稳定。与低分子肝素相比,阿哌沙班给药简便,患者的治疗依从性较高,避免了低分子肝素给药的不便性,从而可更好地防治下肢深静脉血栓。虽然阿哌沙班具有诸多优势,但在使用过程中仍需注意监测患者的凝血功能和出血情况。对于存在出血风险的患者,如老年人、肝肾功能不全者等,需要在医生的指导下调整用药剂量和用药时间。
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2024-04-15 17:16
阿哌沙班与其他抗凝药物相比有哪些优势和劣势?
阿哌沙班(Eliquis)阿哌沙班是一种新型抗凝药物,属于直接因子Xa抑制剂,与其他抗凝药物相比的优势主要包括用药方便、效果直接、剂量固定、不需要常规监测、对肾功能的影响较小、减少大出血风险等。阿哌沙班的劣势主要包括价格问题、出血风险、适应症限制等,可在医生指导下权衡利弊后再决定是否使用该药物治疗。阿哌沙班适应症阿哌沙班是一种口服直接Xa因子抑制剂,可抑制游离和凝块结合的Xa因子,已被批准用于多种血栓栓塞性疾病的临床应用,包括降低非瓣膜性房颤的中风风险、髋关节或膝关节置换手术后的血栓预防、深静脉血栓形成或肺栓塞的治疗以及预防复发性深静脉血栓形成和肺栓塞。阿哌沙班与其他抗凝药物相比的优势1、用药方便:阿哌沙班是口服药物,口服给药即可,便于患者使用,无需注射。2、效果直接:阿哌沙班是一种直接因子Xa抑制剂,直接作用于凝血途径的关键点,可减少因旁路途径激活导致的出血风险。3、剂量固定:阿哌沙班采用固定剂量给药,通常不需要根据患者的凝血功能进行剂量调整,简化治疗过程,降低用药错误的风险。4、不需要常规监测:阿哌沙班的半衰期较短,停药后抗凝作用消失较快,阿哌沙班不需要像华法林那样进行常规的INR监测。5、对肾功能的影响较小:与肝素相比,阿哌沙班对肾功能的影响较小,适用于肾功能不全的患者。6、减少大出血风险:研究表明,与华法林相比,阿哌沙班可能减少大出血的风险。阿哌沙班与其他抗凝药物相比的的劣势1、价格问题:阿哌沙班是一种新型抗凝药物,在某些地区的价格较高,可能会影响其在某些地区的可获取性和经济负担。2、出血风险:虽然阿哌沙班的出血风险相对较低,但仍存在出血事件,特别是颅内出血的风险。3、适应症限制:在某些国家和地区,阿哌沙班的批准适应症可能有限,在中国阿哌沙班目前批准用于髋膝关节术后抗凝,预防静脉血栓栓塞。阿哌沙班的用药方案阿哌沙班的推荐剂量为2.5mg,每天服用2次。首次服药时间应在手术后12-24小时之间。阿哌沙班治疗静脉血栓栓塞的疗效癌症相关静脉血栓栓塞症患者被随机分配接受阿哌沙班10mg每日两次治疗7天,然后接受5 mg每日两次治疗6个月或皮下注射达肝素,在随机选择的300例患者中,287例被纳入主要分析。66%的受试者出现转移性疾病,74%正在接受同步化疗。在接受阿哌沙班治疗的145名患者中,严重出血发生率为0%,而在接受达肝素治疗的142名患者中,严重出血发生率为1.4%。阿哌沙班的VTE复发率为0.7%,而达肝素患者的复发率为6.3%。口服阿哌沙班能够减少与癌症患者治疗VTE的大出血和降低VTE复发率。总结在实临床应用中,医生会根据患者的具体情况、药物的可用性等综合考虑是否适用阿哌沙班治疗,建议严格遵医嘱用药。参考文献:McBane RD 2nd, Wysokinski WE, Le-Rademacher JG, Zemla T, Ashrani A, Tafur A, Perepu U, Anderson D, Gundabolu K, Kuzma C, Perez Botero J, Leon Ferre RA, Henkin S, Lenz CJ, Houghton DE, Vishnu P, Loprinzi CL. Apixaban and dalteparin in active malignancy-associated venous thromboembolism: The ADAM VTE trial. J Thromb Haemost. 2020 Feb;18(2):411-421. doi: 10.1111/jth.14662. Epub 2019 Nov 28. PMID: 31630479.相关热文推荐:帕博利珠单抗治疗多久会产生耐药?
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2024-03-01 14:13
阿哌沙班片最新的价格是多少钱一盒?
阿哌沙班片最新的价格阿哌沙班片是百时美施贵宝与辉瑞联合研发的,目前了解到的价格大概是350元到950元左右,剂型不同,厂家不同,药物价格也是有差别的。阿哌沙班片可以用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者,预防静脉血栓栓塞事件(VTE),通过对Xa因子的抑制,阿哌沙班抑制凝血酶的产生,并抑制血栓形成。目前了解到的阿哌沙班片的价格大概如下:规格2.5mgx56粒,价格是350元左右到750元左右一盒;规格5mgx56粒,价格是550元到950元左右一盒。阿哌沙班片的购买渠道1、阿哌沙班是一种处方药物,需要在医院或药店购买。如果需要购买阿哌沙班,建议先咨询医生,了解您的病情和治疗方案,并获得合适的处方。在获得处方后,您可以前往医院或药店购买阿哌沙班。2、通过在线查找零售药店,可以线上购买,邮寄到家,但需要找到正规的零售药店,以免上当受骗。3、通过国内专业的海外医疗服务机构的帮助获取。可以在线查找正规有资质的海外医疗服务机构,让他们帮忙获取药物,可以将药物邮寄到家,既能保证是正品,价格也实惠。性价比更高,但具体的流程需要咨询客服人员。请注意,不要从非法渠道购买药品,以免购买到假药或劣质药品,对您的健康造成危害。阿哌沙班片的作用功效阿哌沙班片是一种能够口服的选择性活化X因子抑制剂,能有效的预防静脉血栓拴塞症并且不增加出血风险。在使用阿哌沙班片时需要注意,该药物与其他抗凝药物一样,有一定的出血风险,所以一定要严格监测出血征象。阿哌沙班片的治疗效果一项试验评估阿哌沙班与利伐沙班对 VTE (静脉血栓栓塞)患者的有效性和安全性。结果在49900 名符合条件的 VTE 患者中,有18618人是阿哌沙班的新使用者,18618人是利伐沙班的使用者。阿哌沙班患者的随访中位数为 102 天(第 25、75 百分位数:30、128 天),利伐沙班患者的随访中位数为 105 天(第 25、75 百分位数:30、140 天)。经过倾向评分匹配后,阿哌沙班(与利伐沙班相比)与较低的VTE复发率和出血率相关。阿哌沙班与利伐沙班相比,2个月内复发VTE的概率绝对值降低0.006,6个月内复发VTE的概率绝对值降低0.011。阿哌沙班与利伐沙班相比,2个月内胃肠道和颅内出血概率的绝对降幅分别为0.011和0.015。结论 在这项基于人群的队列研究中,新使用阿哌沙班的VTE患者的VTE复发率和出血率低于新使用利伐沙班的患者。特殊人群用药目前尚无妊娠期妇女应用阿哌沙班的资料,妊娠期间不推荐应用阿哌沙班。尚不清楚阿哌沙班或其代谢产物是否进入人乳。目前尚无在18岁以下患者中使用阿哌沙班的安全性和有效性方面的数据。老年患者无需调整剂量。相关热文推荐:korsuva在国内医院能买到吗?参考文献Dawwas GK, Leonard CE, Lewis JD, Cuker A. Risk for Recurrent Venous Thromboembolism and Bleeding With Apixaban Compared With Rivaroxaban: An Analysis of Real-World Data. Ann Intern Med. 2022 Jan;175(1):20-28. doi: 10.7326/M21-0717. Epub 2021 Dec 7. Erratum in: Ann Intern Med. 2022 Nov;175(11):1627-1628. PMID: 34871048.
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2024-02-18 16:42
阿哌沙班片的功效作用与价格?
阿哌沙班是一种强效、口服有效的可逆、直接、高选择性的Xa因子活性位点抑制药,其抗血栓活性不依赖抗凝血酶Ⅲ ,可抑制游离及与血栓结合的Xa因子,并抑制凝血酶原酶活性,从而抑制血栓形成。据了解,阿哌沙班辉瑞出口土耳其版规格为2.5mgx56粒参考价格约为350~500元左右,规格为5mgx56粒参考价格约为550~650之间。关于阿哌沙班美国食品药品管理局(FDA)已批准的阿哌沙班适应证包括非瓣膜性心房颤动患者发生脑卒中和全身性栓塞风险的预防、深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)的治疗和预防等。但目前我国国家药品监督管理局仅批准用于接受髋关节或膝关节择期置换术的成年患者预防静脉血栓栓塞症(VTE)。阿哌沙班片的作用阿哌沙班片属于口服用药,作为一种效果较为突出的选择性Xa因子活性位点抑制剂,不依赖抗凝血酶,其作用机制在于可对游离及与血栓结合的Xa因子产生抑制作用,还可对凝血酶原活性产生抑制作用,间接抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过对Xa因子的抑制,可以抑制血栓形成,临床上主要用于髋膝关节置换术后口服,预防下肢深静脉血栓形成,在既往临床工作中多用于老年股骨颈骨折患者的术后预防用药。需要注意的是,阿哌沙班片是一种处方药物,使用前应遵循医生的指导和处方,并按照正确定的剂量和频率进行使用。阿哌沙班片的功效研究目的:探究阿哌沙班对InterTan髓内钉联合股方肌蒂骨瓣移植治疗的老年股骨颈骨折患者的抗凝疗效[1]。研究方法:选取潍坊市益都中心医院2020年2月~2022年3月收治的80例老年股骨颈骨折患者作为研究对象,患者均为接受InterTan髓内钉联合股方肌蒂骨瓣移植治疗者,术后按照随机数字表法分为对照组与观察组各40例。对照组采用低分子肝素皮下注射治疗预防血栓栓塞,观察组采用阿哌沙班口服治疗预防血栓栓塞,比较两组的围术期指标、用药前后凝血相关指标、术后血栓栓塞以及不良反应发生情况。研究结果:两组手术时间、切口长度、术中出血量、住院时间比较,差异均无统计学意义( P>0.05)。治疗后,两组血小板计数均低于治疗前,凝血酶原时间、活化部分凝血酶原时间长于治疗前,纤维蛋白原水平高于治疗前,差异均有统计学意义(P<0.05);两组治疗前及治疗后,血小板计数、凝血酶原时间、活化部分凝血酶原时间、纤维蛋白原水平比较,差异均无统计学意义P>0.05)。两组术后血栓栓塞及其他不良反应发生情况比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。研究结论:在InterTan髓内钉联合股方肌蒂骨瓣移植治疗老年股骨颈骨折术后,采用阿哌沙班和低分子肝素均可降低血栓栓塞的发生,且用药期间无明显不良反应。但与低分子肝素比较,阿哌沙班给药方式相对简单直接,更适合老年患者的术后用药。阿哌沙班片的价格阿哌沙班已经在中国上市并且进入医保当中了,患者可以凭借药方直接在国内购买到,但目前更多人选择使用海外版本的阿哌沙班:据了解,阿哌沙班辉瑞出口土耳其版规格为2.5mgx56粒参考价格约为350~500元左右,规格为5mgx56粒参考价格约为550~650之间。患者可以求助海外医疗服务机构来帮助自己购买阿哌沙班,省心省力,价格实惠。参考文献[1]王建业,车力凡,赵光宗等.阿哌沙班对InterTan髓内钉联合股方肌蒂骨瓣移植治疗的老年股骨颈骨折患者的抗凝疗效[J].国际老年医学杂志,2023,44(06):716-719.热文推荐:善龙是什么药,多少钱?
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2024-01-30 16:27
最新药讯
盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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2024-04-26 17:39
使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
已帮助人数8人
2024-04-26 17:22
ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
已帮助人数10人
2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
已帮助人数8人
2024-04-26 17:11
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