利特昔替尼(Ritlecitinib)适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项,价格

利特昔替尼的研发和上市信息

研发信息

利特昔替尼(Ritlecitinib)是由辉瑞公司研发的一种靶向JAK3和TEC的新型小分子抑制剂。

上市信息

2023年6月23日，利特昔替尼在美国获得批准，用于治疗12岁及以上成人和青少年的重度斑秃。

2023年6月26日，利特昔替尼在日本获得批准，用于治疗斑秃。

2023年10月19日，中国国家药品监督管理局批准利特昔替尼在我国上市，适用于12岁及以上青少年和成人重度斑秃患者。

2023年10月30日，利特昔替尼(商品名：LuciRit)全球首仿获老挝卫生部食品药品司（FDD）批准上市。

利特昔替尼(Ritlecitinib)的适应症

利特昔替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人和12岁及以上青少年的重度斑秃。不建议与其他 JAK 抑制剂、生物免疫调节剂、环孢菌素或其他强效免疫抑制剂联合使用。

利特昔替尼的功效

1、抑制免疫系统：利特昔替尼通过抑制JAK3和TEC激酶家族中的酪氨酸激酶，阻断γ常见细胞因子信号传导并降低NK和CD8+细胞的溶细胞活性，从而抑制免疫系统杀伤毛囊细胞。

2、治疗斑秃：利特昔替尼在治疗斑秃方面具有显著效果。它是一种每日口服一次的共价AK3/TEC双激酶抑制剂，通过抑制IL-15和CD8细胞因子信号转导，实现抑制免疫系统杀伤毛囊细胞的目的，最终达到治疗斑秃的效果。

3、降低毒性：与第1代泛JAK抑制剂相比，利特昔替尼在降低毒性方面更具优势。

利特昔替尼的作用

利特昔替尼(Ritlecitinib)是一种选择性抑制Janus激酶3 (JAK3)和其他酪氨酸激酶的药物，通过抑制JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化和依赖于TEC激酶家族成员的免疫受体的信号传导，达到治疗斑秃的效果。

利特昔替尼治疗斑秃的疗效

在一项随机、双盲、多中心、2b-3期试验中，纳入1097名患者12岁及以上的斑秃患者和至少50%的头皮脱发患者，随机分配到口服利特昔替尼或安慰剂组，每天一次，持续24周。其中718名被随机分配接受200mg+50mg(n=132)、200mg+30mg(n=130)、50mg(n=130)、30mg(n=132)、10mg(n=63)、50mg(n=66)安慰剂或200mg+50mg(n=66)。

在第24周，200mg+50mg利特昔替尼组的124名患者中有38名患者、200mg+30mg组有27名患者、50mg组有29名患者、30 mg组有17名患者，以及安慰剂组的2名患者出现基于SALT评分20或更低的反应。

安慰剂组和利特昔替尼200mg+50 mg组之间基于SALT评分20或更低的缓解率差异为29±1%。利特昔替尼对12岁及以上斑秃患者有效且耐受性良好，可能是系统性治疗候选人斑秃的合适治疗选择。

利特昔替尼的用法用量

1、推荐剂量：利特昔替尼的推荐剂量为50mg，每天用药一次，与或不与食物同服都可以，整粒吞服胶囊。如果漏服一剂药物，应尽快补服。如果距离下次给药时间不足8小时，则不需要补服，此后在常规计划时间恢复给药。

2、重度肝损害患者：不建议重度肝损害患者使用利特昔替尼。

利特昔替尼的副作用

利特昔替尼的副作用主要包括头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头晕、血肌酸磷酸激酶升高、带状疱疹、红细胞计数降低、口腔炎，严重的副作用主要包括严重感染、恶性肿瘤和淋巴增生性疾病、血栓栓塞事件、超敏反应。

利特昔替尼副作用处理措施

1、头痛：头痛通常是暂时的，可通过休息、适当锻炼等方法缓解。

2、腹泻：轻度腹泻可以通过调整饮食、增加水分摄入、避免肠道刺激食物等方式缓解，若腹泻持续严重，应遵医嘱使用止泻药物治疗，比如蒙脱石散。

3、痤疮、皮疹、荨麻疹：可通过保持皮肤清洁、避免使用刺激性化妆品和护肤品，穿着宽松、透气的衣物等方法缓解。

4、毛囊炎：保持患处清洁干燥，避免抓挠和摩擦，勤换洗衣物。

5、发热：发热时多喝水补充水分，并适当休息，可采用物理降温方法，比温水蚕食、冷敷额头，如持续高热，可遵医嘱使用布洛芬、对乙酰氨基酚等退热药物治疗。

6、特应性皮炎：在用药期间，如特应性皮炎症状加重，应咨询医生调整治疗方案。

7、头晕：头晕时应保持卧床休息，避免突然起身。

8、血肌酸磷酸激酶升高：在用药期间应定期监测，并遵循医生的建议进行处理。

9、带状疱疹：应及时就医，遵医嘱进行治疗。

10、红细胞计数降低：用药期间定期监测红细胞计数。

11、口腔炎：保持口腔清洁，避免进食辛辣、刺激性的食物，使用消炎止痛的口腔喷雾或漱口水。

利特昔替尼用药注意事项

1、超敏反应：如果发生具有临床意义的超敏反应，应停用利特昔替尼。

2、实验室检查异常：在开始使用利特昔替尼治疗前进行ALC和血小板计数，根据ALC和血小板计数异常，建议中断或停止治疗。

3、疫苗接种：在使用利特昔替尼治疗期间或治疗前不久避免使用活疫苗。

利特昔替尼的价格和购药渠道

截止2023年11月2日，利特昔替尼在美国的售价比较昂贵，但是在我国的参考售价尚不明确，有价格信息后第一时间更新。有购药需求或者是想要了解更详细的讯息，可咨询海外医疗机构进行获取。

利特昔替尼的剂型和规格

胶囊剂：50mg*28片，胶囊体为黄色，胶囊帽为蓝色，胶囊体印有“RCB 50”字样，胶囊帽印有黑色“Pfizer”字样。

利特昔替尼的储存方法

1、在68℉-77℉ (20℃-25℃) 室温下储存。

2、将利特昔替尼保存在原始包装中。

3、利特昔替尼瓶具有防儿童开启的密封件，并含有一个含有干燥剂（干燥剂）的罐体，不可食用干燥剂。

参考文献：

King B, Zhang X, Harcha WG, Szepietowski JC, Shapiro J, Lynde C, Mesinkovska NA, Zwillich SH, Napatalung L, Wajsbrot D, Fayyad R, Freyman A, Mitra D, Purohit V, Sinclair R, Wolk R. Efficacy and safety of ritlecitinib in adults and adolescents with alopecia areata: a randomised, double-blind, multicentre, phase 2b-3 trial. Lancet. 2023 May 6;401(10387):1518-1529. doi: 10.1016/S0140-6736(23)00222-2. Epub 2023 Apr 14. Erratum in: Lancet. 2023 Jun 10;401(10392):1928. PMID: 37062298.

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