曲美替尼是葛兰素史克(GlaxoSmithKline, GSK)公司研发的,曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。在2013年5月获得FDA的批准上市,单药用于BRAF突变的恶性黑色素瘤患者。
在2014年1月,被批准与达拉非尼联用,治疗BRAF突变的恶性黑色素瘤患者。在2017年6月,FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗 BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌患者。2018年4月30日,FDA批准达拉非尼(Dabrafenib,Tafinlar)和曲美替尼(Trametinib,Mekinist)联合用于BRAF V600突变的III期黑色素瘤患者的术后辅助治疗。
研究表明,达拉非尼联合曲美替尼方案比单用达拉非尼的效果要好,肿瘤的客观缓解率(ORR)更高,无进展生存期(PFS)更长。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513
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