多烯类是目前常用的抗真菌药物,主要有那他霉素和安必素。其作用机制是阻止真菌细胞膜麦角固醇合成,膜的渗透性增加,导致细胞崩解死亡。安必素除了能使细胞膜的通透性发生改变,导致重要的细胞内容物流失而造成菌体死亡,也可通过刺激巨噬细胞调整自体免疫功能产生杀真菌作用,研究表明安必素对常见致病菌属均敏感。
安必素是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊,是一种定时定向药物载体,安必素与胆固醇结合后可进入脂质体的脂质双分子层,并保留在其中,同时脂质体使真菌细胞壁孔隙增加,更利于安必素到达真菌的细胞膜,不仅能降低与人体细胞膜中胆固醇的结合还能增强对真菌细胞麦角固醇的结合,从而发挥安必素的最大杀菌能力。
安必素的注意事项:已报道与安必素输注相关的过敏反应和类过敏反应。在白细胞输注期间或之后不久,服用安必素(作为脱氧胆酸钠复合物)的患者已有急性肺毒性的报道。建议将这些输液间隔尽可能长的时间,并应监测肺功能。每个小瓶中的安必素均含约900 mg蔗糖。治疗糖尿病患者时应考虑到这一点。
安必素常见的副作用为血尿素氮增加,发冷,皮疹,低镁血症,恶心,碱性磷酸酶增加,失眠,肌酐增加,高血糖,低血钾,呼吸困难,呕吐,贫血,腹泻等。
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参考资料: FDA说明书更新于2024年11月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=050740
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