在中国大陆获批上市的晚期胃肠间质瘤四线治疗药物瑞派替尼,通过独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。瑞派替尼是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,一经上市就受到了患者的关注。
那么,瑞派替尼的功效与作用是什么?
瑞派替尼的适应症是接受过包括伊马替尼在内的三种或更多种赖氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成年患者。该药是一种口服药物,可延长患者的生存期。一项安慰剂对照Ⅲ期临床研究试验,接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期GIST患者参与,结果显示,安慰剂组中位PFS是1.0个月,瑞派替尼中位PFS为6.3个月;安慰剂组中交叉接受瑞派替尼治疗的OS为11.6个月,未接受瑞派替尼治疗的患者,OS为1.8个月,也就是说交叉治疗可以带来显著的OS获益。
那么,瑞派替尼有什么注意事项?瑞派替尼需要在常温下保存,患者还需注意该药可能影响男性的生育能力;本品与某些药物同时使用时可能不安全,增加副作用或使药物的疗效降低都是有可能的,建议在使用其他药物时告知医生;使用瑞派替尼时,可能需要检查皮肤,因为该药可能会增加患皮肤癌的风险;未满18岁的人不得使用瑞派替尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年10月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=213973
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