托法替尼可有效抑制JAK1和JAK3的活性,阻断多种炎性细胞因子的信号转导。托法替尼是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂。该药适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者,那么,托法替尼副作用是不是比甲氨蝶呤小?
出汗或发冷,咳嗽,呼吸短促,发烧,肌肉疼痛,皮肤温暖或红色或疮等是托法替尼最常见的副作用,呕吐或小便时的灼热感比正常情况更多。上呼吸道感染,头痛,鼻咽炎(鼻塞和咽喉)和腹泻等也是托法替尼的副作用。
在机会性感染中,随托法替尼报告的有结核和其他食道念珠菌感染、分枝杆菌感染、隐球菌、肺囊虫病、巨细胞病毒以及 BK 病毒、多发性皮肤带状疱疹。有些患者表现为播散性感染,而非局部性疾病,同时服用了免疫抑制剂时作用更明显,如甲氨蝶呤或皮质类固醇。
托法替尼最常见的严重副作用是严重感染,肺炎、带状疱疹、蜂窝组织炎、泌尿系统感染等是最常见的严重感染。细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染在接受托法替尼治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过,偶有致死性感染。随托法替尼报告的最常见严重感染包括带状疱疹、泌尿道感染、肺炎、蜂窝组织炎、憩室炎。
甲氨蝶呤副作用包括胃肠道反应,也就是咽喉炎、恶心、口腔炎、口唇溃疡、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见假膜性或出血性肠炎等;丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、黄疸、γ-谷氨酰转肽酶等增高属于肝功能损害,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变。具体患者用哪一款药物,使用药物后产生什么样的不良反应都是不一样的,不但单纯的说谁的副作用小或者大,患者需对症用药,才能达到最大的治疗效果。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082