新型超长效抗精神病药物利培酮每周只需服用一次安全有效

一项新的2期试验结果显示，一种新型、超长效抗精神病药物利培酮（risperidone，Risperdal）口服制剂每周只需服用一次，且安全有效。该新制剂被称为LYN-005（Lyndra治疗公司），可以在患者体中迅速达到治疗水平，在7天内持续保持利培酮活性部分暴露，并降低药物暴露高峰。

利培酮是一种精神科药物，用于治疗急性和慢性精神分裂症。特别是对阳性及阴性症状及其伴发的情感症状（如焦虑、抑郁等）有较好的疗效。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。研究人员、合作神经科学网络的首席临床官David Walling博士说：“这种新制剂有可能改善精神分裂症或分裂情感性障碍患者的治疗依从性和生活质量。”

Walling博士指出，约有50%的患者不按处方服药，造成了显著的复发风险。

他补充说：“我们可能马上就会有一种每周服用一次的口服制剂，这样患者就不必每天服药了。在市场上，治疗精神分裂症的长效药物都是注射剂，患者需要每月或每两周注射一次，才能保证药物能够长时间地存在于他们的体内。”

该试验招募了32名临床稳定的精神分裂症或分裂情感性障碍患者。他们按照3:1被随机分组，接受安慰剂（匹配即释型利培酮）+ LYN-005（14mg或28mg利培酮，每组12人），或接受安慰剂（匹配LYN-005）+即释型利培酮（2mg或4mg，每组4人）。

LYN-005每周给药一次，共三次。即释型利培酮每日服用一次。试验的主要终点是服用LYN-005和即释型利培酮后的药代动力学，以及不良事件的发生率。服用LYN-005后，利培酮活性部分的系统暴露量随着剂量的增加而增加。峰值浓度出现在给药后的前3天，LYN-005的峰值暴露量低于即释型利培酮。

Walling博士说：“在第15天左右达到稳定状态。患者不需要服药3周就可以达到稳定状态。我们在第15天左右实现了这一目标。”在接受所有三次给药的参与者中，85%对LYN-005有良好的耐受性。服用LYN-005的患者中，有18例（75%）发生不良事件，其中10例在14mg剂量组，8例在28mg剂量组。

最常见的不良事件是胃肠道事件，在接受LYN-005治疗的13例（54%）患者中发生，28mg组的发生率高于14mg组。此外，9例患者出现腹痛、不适或压痛，5例（21%）出现恶心。总的来说，与即释型利培酮相比，LYN-005的不良事件发生率更高，但均被认为是轻微和短暂的，随着LYN-005给药次数的增加，报告的不良事件减少。第一次给药后，58%的患者出现不良反应；第三次给药后，这一比例下降到18%。

参考文献：https://www.medscape.com/viewarticle/952426#vp_1