
阿瑞匹坦是人P物质神经激肽1(NK1)受体的选择性高亲合力拮抗剂。P物质及其受体是目前研究恶性肿瘤患者化疗后恶心、呕吐的临床治疗药物的新靶点。所说的P物质实际是一种含有11个氨基酸的多肽链,其与NK(神经激肽A)以及NK-B(神经激肽B)均属于速激肽家族。该家族的受体包括阿瑞匹坦、NK-2、NK-3三种亚型。P物质及其免疫反应物在嗜铬细胞、孤束核、迷走神经、最后区等化疗后产生呕吐的关键部位中广泛存在。其主要结合位于肠、中枢神经以及外周神经处的阿瑞匹坦受体,继而呈现多种生物效应。
P物质具有兴奋阿瑞匹坦引发呕吐的作用,而阿瑞匹坦受体拮抗剂主要是通过结合阿瑞匹坦受体,继而组织了P物质的作用点。阿瑞匹坦受体拮抗剂可以通过血脑屏障结合大脑中的阿瑞匹坦受体,并且其具有较高的选择性和亲和力,而对于其他两种压型的亲和力较低。
通过选择性拮抗阿瑞匹坦受体,达到阻断细胞毒性物质导致的恶心、呕吐。目前有临床研究者表示,阿瑞匹坦受体拮抗剂具有比5-HT3受体拮抗剂更加宽广的对各种致吐物的活性谱,并且发现,其对于迟发性的呕吐具有更加突出的临床疗效。
那化疗阿瑞匹坦一天吃几次?在什么时候吃?
阿瑞匹坦需要在化疗前lh口服125mg,在d2,3早晨服用80mg,每天一次。
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参考资料: FDA说明书更新于2019年11月14日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021549
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