索拉非尼Nexavar于2007年在欧洲被批准用于治疗肝癌,在美国Nexavar被FDA批准用于治疗无法切除的肝癌,在2008年美国国立综合癌症网络(NCCN)指南中多吉美Nexavar被推荐作为晚期肝癌的标准治疗,随即在2008年7月被SFDA批准用于无法手术的肝癌患者治疗。2009年8月,中国国家食品药品监督管理局批准德国拜耳制药公司的索拉非尼Nexavar正式在我国获批,用于不能手术的晚期肝癌患者治疗。
作为一种口服小分子药物,索拉非尼Nexavar早已被证实能在多种肿瘤模型中抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成并提高凋亡率。索拉非尼Nexavar的作用方式是通过抑制丝氨酸.苏氨酸激酶Rail和B-Raf以及血管内皮生长因子受体(VEGFRs)1、2、3和血小板衍生生长因子受体β受体酪氨酸激酶活性。
在使用方法上,索拉非尼Sorafenib口服给药,推荐剂量为每次400mg,每日2次,患者可以在餐前一小时服用或在餐后两小时后服用,或在低脂肪餐后服用Sorafenib。饭后不要服用含有大量脂肪的食物。 索拉非尼Sorafenib治疗时间应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。索拉非尼Nexavar 的使用应该在每天特定的时间点进行,如果患者忘记服用一剂Nexavar ,需要立即补服。但如果距离患者的下一次剂量时间很近,那么就直接按正常剂量服用索拉非尼Nexavar ,不要一次性服用两剂的剂量以弥补错过的剂量。
高血压是多吉美Sorafenib的常见副作用,可能很严重。在开始Sorafenib治疗的前6周内,应每周检查一次血压,然后定期检查。出血是多吉美Sorafenib常见的副作用,可能是严重的,有时会导致死亡。如果您在服用多吉美Sorafenib时出血,请告诉您的医生。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年8月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021923