第三代MAOB抑制剂沙芬酰胺由意大利Newron公司研究开发,2015年2月26日在欧盟(28个成员国)批准上市,商品名XadagoR,用于中晚期PD患者。临床试验中沙芬酰胺适用于突发性帕金森成年患者的辅助治疗,在中期至晚期波动患者中﹐单独或与其他帕金森药物联合使用可以稳定左旋多巴的用药剂量。因此沙芬酰胺是一个具有良好应用前景的新药。
沙芬酰胺是一种α-氨基酰胺衍生物,具有高效、可逆、选择性强的优点。沙芬酰胺对MAOB的抑制强度是其对MAOA抑制强度的5 000倍,并且这种抑制作用是可逆的,停药8 h后即可完全恢复。沙芬酰胺既可抑制多巴胺的再摄取﹐还是谷氨酸释放抑制剂,具有钠离子通道阻滞作用和钙离子通道调节作用。
沙芬酰胺的推荐开始剂量是50 mg给药每天口服1次(在该天相同时间)不考虑餐,在两周后,剂量可能被增加至100 mg每天1次,根据个体需要和耐受性。沙芬酰胺的每天剂量高于100 mg未曾显示提供附加获益,和较高剂量增加不良反应风险。沙芬酰胺仅曽与左旋多巴/卡比多巴联用被显示疗效。
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