甲磺酸贝舒地尔片最新资讯

甲磺酸贝舒地尔片

全部名称：

甲磺酸贝舒地尔片、乐舒克、贝鲁地尔、REZUROCK、Belumosudil

适应症：

甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)适用于治疗既往至少2线全身治疗失败的成人和12岁及以上儿童慢性移植物抗宿主病（慢性GVHD）患者。

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甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)

通用名称：甲磺酸贝舒地尔片

商品名称：REZUROCK

英文名称：Belumosudil

中文名称：甲磺酸贝舒地尔片、乐舒克、贝鲁地尔

全部名称：甲磺酸贝舒地尔片、乐舒克、贝鲁地尔、REZUROCK、Belumosudil

适应症

甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)适用于治疗既往至少2线全身治疗失败的成人和12岁及以上儿童慢性移植物抗宿主病（慢性GVHD）患者。

剂型和规格

200 mg/片；30片/盒

用法用量

一、推荐剂量

甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)的推荐剂量为200 mg，口服给药，每日一次，直至需要新的全身治疗的慢性 GVHD 进展。

注意：

1、整片吞服甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)片剂。请勿切割、压碎或咀嚼片剂。

2、每天在大致相同的时间随餐服用甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)。

3、如果漏服一剂甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)，指导患者不要服用额外的剂量来弥补漏服的剂量。

尚未在既存重度肾损害患者中研究甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)治疗。对于既存重度肾损害的患者，在开始甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)治疗前考虑风险和潜在获益。

二、针对不良反应的剂量调整

至少每月监测一次总胆红素、天冬氨酸转氨酶 (AST) 和丙氨酸转氨酶 (ALT)。

根据表1修改不良反应的甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)剂量。

表1：REZUROCK治疗不良反应的推荐剂量调整

不良反应

严重程度*

REZUROCK 剂量调整

肝毒性 [参见不良反应 (6.1)]

3级 AST 或ALT（5 x至20 xULN）或

2级胆红素（1.5x至3x ULN）

暂停 REZUROCK 直至胆红素、AST和 ALT 恢复至0-1级，然后以推荐剂量恢复 REZUROCK 给药。

4级 AST 或ALT（超过20×ULN）或

≥3级胆红素（更多还原

> 3×ULN）

永久停用REZUROCK。

不良反应	严重程度*	REZUROCK 剂量调整
其他不良反应 [见不良反应 (6.1)]	3级	暂停 REZUROCK 给药直至恢复至0-1级，然后以推荐剂量水平恢复 REZUROCK 给药。
	4级	永久停用REZUROCK。

三、因药物相互作用调整剂量

强效 CYP3A 诱导剂

当与强效 CYP3A 诱导剂联合给药时，将甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)的剂量增加至 200 mg 每日两次 [见药物相互作用]。

质子泵抑制剂

当与质子泵抑制剂联合给药时，将甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)的剂量增加至 200 mg 每日两次 [见药物相互作用]。

四、肝损害患者的推荐剂量

避免用于中度肝损害 (Child-Pugh B) 或重度肝损害 (Child-Pugh C) 且无肝脏 GVHD 的患者 [参见特殊人群用药]。

轻度肝损害患者接受甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)给药时，不建议调整剂量 [见特殊人群用药]。

不良反应

最常见 (≥20%) 的不良反应（包括实验室检查异常）：

1、感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难

2、咳嗽、水肿、出血、腹痛、肌肉骨骼疼痛

3、头痛、磷酸盐降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞降低和高血压。

注意事项

1、基于动物研究结果及其作用机制，当对妊娠女性给药时，甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)可导致胎儿损害。

2、孕妇禁止服用。

3、建议有生育能力的女性和女性伴侣有生育能力的男性在服用甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)期间和末次给药后1周采取有效的避孕措施。

特殊人群用药

1、妊娠

基于动物研究的结果和作用机制，当对妊娠女性给药时，REZUROCK可导致胎儿损害。所以孕妇禁止服用甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)。

2、哺乳期

由于母乳喂养的婴儿可能发生甲磺酸贝舒地尔片严重不良反应，建议哺乳期女性在服用REZUROCK治疗期间和末次给药后1周内不要哺乳。

3、有生育能力的女性和男性

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片可能会对胎儿造成危害。故在开始 REZUROCK 治疗前，验证有生育能力的女性的妊娠状态。

建议有生育能力女性伴侣的男性在接受 REZUROCK 治疗期间和 REZUROCK 末次给药后1周内采取有效的避孕措施。

4、儿童用药

已在12岁及以上儿童患者中确定了 REZUROCK 的安全性和有效性。尚未确定 REZUROCK 在12岁以下儿童患者中的安全性和有效性。

5、老年患者用药

在 REZUROCK 临床研究的186例慢性 GVHD 患者中，26%为65岁及以上。与年轻患者相比，未观察到 REZUROCK 的安全性或有效性存在有临床意义的差异。

6、肾损害

尚未在既存重度肾损害的患者中研究 REZUROCK 治疗。对于既存重度肾损害的患者，在开始 REZUROCK 治疗前应考虑风险和潜在获益 [见用法用量剂量调整]。

7、肝损害

避免用于中度肝损害 (Child-Pugh B) 或重度肝损害 (Child-Pugh C) 且无肝脏 GVHD 的患者 [参见用法用量剂量调整]。

轻度肝损伤 (Child-Pugh A) 患者无需调整剂量 [参见用法用量剂量调整]。

禁忌症

无

药物相互作用

其他药物对 REZUROCK 的影响

强效 CYP3A 诱导剂

REZUROCK 与强效 CYP3A 诱导剂联合给药可降低贝鲁地尔的暴露量，这可能会降低 REZUROCK 的疗效。当与强效 CYP3A 诱导剂联合给药时，增加 REZUROCK 的剂量 [见用法用量]。

质子泵抑制剂

REZUROCK 与质子泵抑制剂联合给药可降低贝鲁地尔的暴露量，这可能会降低 REZUROCK 的疗效。当与质子泵抑制剂联合给药时，增加 REZUROCK 的剂量 [见用法用量]。

成分

本品的主要成分为甲磺酸贝舒地尔

性状

片剂

贮存方法

在20°C-25°C室温下储存；允许的波动范围为15°C-30°C。

生产厂家

Kadmon Pharmaceuticals,LLC