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贝舒地尔200mg的2024年在哪里能买到?

作者
医学编辑李会
阅读量:126
2024-03-08 16:59

贝舒地尔200mg的已经于2023年8月1日在中国上市了,2024年购买贝舒地尔的方式大概包括以下几种:

1、医院药房:

患者可以在医生开具处方后,直接在医院药房购买贝舒地尔。

2、线上药店:

随着互联网的发展,一些正规的在线药店也可能提供贝舒地尔的销售服务。患者可以选择信誉良好的在线药店进行购买,但务必确保药店的合法性和药品的真实性。

3、制药公司官方渠道:

贝舒地尔的生产企业可能会提供官方的购买渠道,患者可以直接通过官方网站或客户服务进行购买。

4、海外医疗服务机构:

国内专业的海外医疗服务机构可以帮助患者获取药物。他们可能与海内外药房有合作,可以帮助患者获取药物,能保证是正品,而且邮寄到家,但患者需要在线查找专业正规的有资质的医疗服务机构。

5、药品代理商:

药品代理商是连接制药公司和医疗机构的桥梁,它们可能是购买贝舒地尔的另一途径。患者可以通过与这些代理商联系,获取关于药物的详细信息,并了解购买流程和价格。

贝舒地尔

关于贝舒地尔

贝舒地尔是一种处方药,用于治疗患有慢性移植物抗宿主病(慢性 GVHD)的成人和 12 岁及以上儿童,在您接受过至少 2 次既往治疗(全身治疗)且未接受治疗的患者。贝舒地尔是一种在研口服选择性 Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶 2 (ROCK2) 抑制剂,通过下调 STAT3 减少 17 型和滤泡 T 辅助细胞,并通过上调 STAT5 增强调节性 T 细胞。

贝舒地尔用药须知

若患者有以下任何情况需告知医生:

1、有肾脏或肝脏问题。

2、已怀孕或计划怀孕。

3、正在母乳喂养或计划母乳喂养。

4、告诉医生患者服用的所有药物,包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。

5、尚未对既往存在严重肾功能损害的患者进行贝舒地尔治疗研究。对于已有严重肾功能不全的患者,在开始贝舒地尔治疗前考虑风险和潜在益处。

贝舒地尔的治疗效果

KD025-213 (NCT03640481) 是一项随机、开放标签、多中心剂量范围试验,纳入了 65 名慢性 GVHD 患者,每天口服一次贝舒地尔 200 mg 治疗,对疗效进行了评估。

主要疗效结果指标是第 7 周期第 1 天的总体缓解率 (ORR),其中总体缓解包括完全缓解 (CR) 或部分缓解 (PR),根据 NIH 慢性移植物临床试验共识开发项目 2014 年标准抗宿主病。ORR 为 75% ;6% 的患者达到 CR,69% 的患者达到 PR。首次缓解的中位时间为 1.8 个月。

从首次反应到进展、死亡或慢性 GVHD 的新全身疗法计算得出的中位反应持续时间为 1.9 个月。在获得缓解的患者中,62% 的患者在缓解后至少 12 个月内没有发生死亡或开始新的全身治疗。

总结

贝舒地尔片是美国FDA批准的用于cGVHD治疗的ROCK2抑制剂。该药先前获得了FDA授予的突破性疗法和优先审评资格认定,建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。

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贝舒地尔服用时需要注意什么?
贝舒地尔服用时需要注意:1、遵循医嘱:务必按照医生的指导进行用药,不要自行增减剂量或改变用药方式。医生会根据你的病情和身体状况,为你制定个性化的用药方案。2、注意用药时间:根据医嘱,每次服用贝舒地尔应间隔一定的时间,确保药物在体内的浓度稳定。不可空腹食用,建议在餐后服用,以减少胃部不适。3、温水送服:推荐用温水送服药物,避免使用过热或过冷的水,以免影响药物的溶解和吸收。4、避免与其他药物同时使用:贝舒地尔可能与其他药物产生相互作用,特别是止痛药、退烧药、感冒药、镇定剂等。因此,在服用贝舒地尔期间,应告知医生你正在使用的其他药物,以避免潜在的药物冲突。5、注意驾驶和机械操作:服用贝舒地尔后,可能会出现头晕、乏力等不良反应,这可能会影响你的驾驶和机械操作能力。因此,在用药期间,应尽量避免驾驶或操作机械,以免发生意外。6、避免饮酒:服用贝舒地尔期间,应避免饮酒。酒精可能会加重药物的副作用,影响治疗效果。7、关注不良反应:服用贝舒地尔后,如出现恶心、腹泻、头痛、心悸等不适症状,应及时就医,告知医生你的用药情况,以便医生及时调整治疗方案。另外还需要注意贝舒地尔用药时的特殊人群1、过敏如果您曾对本药或任何其他药物有任何异常或过敏反应,请告诉您的医生。如果您有任何其他类型的过敏,例如对食物、染料、防腐剂或动物,也请告诉医生。2、儿科尚未对 12 岁以下儿童年龄与贝鲁舒地尔疗效的关系进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。3、老年人迄今为止进行的适当研究尚未证明老年特异性问题会限制贝舒地尔在老年人中的用途。4、哺乳尚无针对女性的充分研究来确定母乳喂养期间使用这种药物时的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前,请权衡潜在的益处和潜在的风险。5、肾损害尚未在既存重度肾损害的患者中研究贝舒地尔治疗。6、肝损害避免用于中度肝损害 (Child-Pugh B) 或重度肝损害 (Child-Pugh C) 且无肝脏 GVHD 的患者。贝舒地尔的上市2017年10月,贝舒地尔被美国食品药品监督管理局(FDA)授予治疗cGVHD的孤儿药资格。2018年10月,FDA授予贝舒地尔突破性疗法认定(BTD),用于治疗两种或多种全身治疗失败后的cGVHD患者。2020年11月,美国FDA接受新药申请并给予优先审评。2021 年 7 月 16 日,贝舒地尔在美国获得首次批准,用于治疗年龄≥ 12 岁的 cGVHD 成人和儿童患者,这些患者在至少两种先前的全身治疗失败后。贝舒地尔的推荐剂量为 200 mg 每日一次(与食物一起服用),直至 cGVHD 进展,需要新的全身治疗。对于同时接受强 CYP3A4 诱导剂或质子泵抑制剂的患者,贝舒地尔的剂量应增加至 200 mg,每天两次。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。相关热文推荐:贝舒地尔200mg的2024年在哪里能买到?
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2024-03-08 17:36
cGVHD新药甲磺酸贝舒地尔片疗效如何?
cGVHD一般指慢性移植物抗宿主病,甲磺酸贝舒地尔片是治疗慢性移植物抗宿主病的新药,属于ROCK2抑制剂。甲磺酸贝舒地尔片治疗慢性移植物抗宿主病的疗效显著,能够提高客观缓解率,有效改善纤维化和功能障碍,改善患者的生活质量。什么是慢性移植物抗宿主病(cGVHD)移植物抗宿主病(GvHD)是同种异体移植后可能发生的一种并发症,GvHD 有两种类型:1、急性移植物抗宿主病 (aGvHD):aGvHD在移植后不久发生,通常在前100天内。但 aGvHD 的症状也可能出现较晚。aGvHD最常影响您的皮肤、胃肠道 (GI) 或肝脏。2、慢性移植物抗宿主病 (cGvHD):是一种免疫介导的炎症和纤维化疾病,其特征是组织损伤2和多系统器官受累。cGvHD可能在同种异体移植后的任何时间出现,但大多数病例在两年内开始。慢性GvHD可能会影响患者的皮肤、口腔、肝脏、肺部、胃肠道、肌肉、关节或生殖器。cGVHD新药甲磺酸贝舒地尔片的疗效获得FDA批准的临床试验包括65名参与者,每天服用一次甲磺酸贝舒地尔片。该药物的作用是降低免疫细胞的活性并防止疤痕组织的形成——这是GVHD的另一个标志。研究开始时,46 名参与者 (71%) 患有严重的慢性GVHD。大多数参与者之前曾接受过三种或三种以上的疾病治疗。 研究小组评估了每位患者随时间的症状。对最常受慢性 GVHD 影响的八个器官的症状进行评估,即眼睛、口腔、皮肤、关节、肝脏、肠道、肺和结缔组织(筋膜)。 对于4人 (6%),甲磺酸贝舒地尔片完全解决了所有八个器官的疾病症状。对于另外45名患者 (69%),治疗部分改善了症状,这意味着至少一个器官得到了有意义的改善,而其他器官的症状没有恶化。 这些改善平均持续50周,对甲磺酸贝舒地尔片有反应的患者中不到一半需要额外治疗。此外,20%的参与者因慢性GVHD停止服用类固醇,65%的参与者能够服用较小剂量。 总体而言,研究人员发现他们评估的每个器官都有所改善,包括肺和皮肤等难以治疗的器官。在一项早期的甲磺酸贝舒地尔片研究中,发现一半的研究参与者的生活质量得到了改善。甲磺酸贝舒地尔片的功效及副作用1、功效:甲磺酸贝舒地尔片200mg 每日和200mg每日两次的最佳ORR(客观缓解率)分别为74%和77%。所有亚组均观察到高ORR (61-85%)。无论先前接受过依鲁替尼 (n = 46) 或鲁索替尼 (n = 38) 治疗,甲磺酸贝舒地尔片的疗效均得以维持。既往接受鲁索替尼治疗的亚组的ORR为68%。既往接受过依鲁替尼治疗的亚组的ORR为74%。2、副作用:甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应为感染、乏力、水肿、γ-谷氨酰转移酶升高、出血、腹痛、咳嗽、头痛、磷酸盐降低、淋巴细胞降低和高血压、肌肉骨骼疼痛、恶心、腹泻、呼吸困难。总结甲磺酸贝舒地尔片治疗慢性移植物抗宿主病效果显著,不仅可以提高疾病的客观缓解率,还能够改善症状及体征,患者的生活质量也得到了一定提升。相关热文推荐:靶向治疗药物尼妥珠单抗的获批新适应症有哪些?
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2024-03-07 17:36
贝舒地尔主要用于治疗什么?
贝舒地尔(belumosudil)适用于治疗已接受过至少2种系统疗法治疗失败的慢性移植物抗宿主病(cGVHD)儿童(年龄≥12岁)与成人患者。关于贝舒地尔1、2017年10月贝舒地尔获得美国食品和药物管理局(FDA)授予治疗cGVHD的孤儿药认定;2、2018年10月获得FDA授予治疗cGVHD的突破性疗法认定;3、2019年10月获得欧洲药品管理局(EMA)授予治疗cGVHD的孤儿药认定;4、2020年9月获得FDA授予治疗系统性硬化症的孤儿药认定;5、2020年11月,美国FDA接受belu-mosudil 的新药申请(NDA),并授予优先审查,该药NDA在FDA的实时肿瘤学审评(RTOR)和Orbis试点项目下进行;6、2021年7月16 日FDA批准belumosudil 上市,用于治疗已接受过至少2种系统疗法治疗失败的cGVHD儿童(年龄≥12岁)与成人患者。更多关于贝舒地尔的资讯可以参考:2024年中国首个治疗cGVHD的ROCK2抑制剂甲磺酸贝舒地尔片价格多少?该篇文章详细介绍了贝舒地尔的价格信息。贝舒地尔的作用belumosudil是一种选择性口服ROCK2抑制剂,以甲磺酸盐形式存在,其对 ROCK2的选择性是其对ROCK1的100倍;对ROCK2和ROCK1的最大半数抑制浓度(IC50)分别约为100和3 umol/L。belumosudil通过抑制信号转换器和转录激活因子3(STAT3)磷酸化,上调STAT5磷酸化,并将T辅助细胞17 (TTh17)/T调节细胞(Treg)平衡向Treg表型转移,从而下调促炎性反应。贝舒地尔治疗效果一项开放标签、多中心、剂量探索Ⅱa期临床试验(NCTO2841995)评估了belumosudil在既往接受过1 ~3线治疗的cGVHD患者中的疗效[1]。该研究共纳入54例cGVHD患者,随机分配至三个剂量组:200 mg QD (n = 17) 、200 mgBID(n = 16)400 mg QD(n =21),直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。主要终点为ORR,次要终点包括达到完全缓解或部分缓解的类固醇依赖性cGVHD患者的数量和百分比、DOR、器官系统缓解率、Lee症状量表评分变化、皮质类固醇剂量变化、距离下一次治疗时间(TTNT)、FFS 和 OS。结果显示,总体中位随访时间为29个月﹐200 mg QD 组、200 mg BID组与400 mg QD 组的ORR分别为65% 、69%和62%。中位缓解时间为35周;50%的患者的LSS评分有临床意义的改善;67%的患者降低了皮质类固醇剂量,19%的患者停用了皮质类固醇。平均TTNT为14个月。在第6个月、12个月和24个月的FFS率分别为76% 、47%和 33% ,2年OS率为82%。贝舒地尔的用法用量Belumosudil获批的剂型为片剂,规格为每片200 mg,推荐剂量为200 mg口服,1日1次,与食物同服,直至出现疾病进展需要新的系统治疗。患者如同时接受强CYP3A诱导剂或质子泵抑制剂治疗,belumosudil的剂量应增加至1日2次,1次200 mg。贝舒地尔的不良反应贝舒地尔最常见 (≥20%) 的不良反应为感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、肌肉骨骼疼痛、头痛、磷酸盐降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞降低和高血压。总结贝舒地尔被FDA批准纳入cGVHD的治疗药物,是cGVHD治疗的重要进展。贝舒地尔的优点是方便服用,其治疗的高缓解率、良好安全性和耐受性都代表着cGVHD患者可以获得具有临床意义的益处。参考文献[1]李慕鹏,樊莲莲.治疗慢性移植物抗宿主病新药ROCK2抑制剂Belumosudil[J].海峡药学,2023,35(01):137-140.热文推荐:格拉吉布的作用功效及副作用?
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2024-03-07 16:43
甲磺酸贝舒地尔片可以治疗闭塞性支气管炎吗?
甲磺酸贝舒地尔片是治疗慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的药物。研究表明,甲磺酸贝舒地尔片也可以治疗闭塞性支气管炎,能够在一定程度上缓解咳嗽、喘息、呼吸困难等不适症状,提高患者的生活质量。甲磺酸贝舒地尔片治疗闭塞性支气管炎的效果肺部慢性移植物抗宿主病(cGVHD)或闭塞性细支气管炎综合征(BOS)是一种与不良预后相关的高危疾病表现。目前可用的治疗方法在这种情况下的临床疗效有限。甲磺酸贝舒地尔片是一种新型口服选择性rho相关卷曲螺旋蛋白激酶-2抑制剂,最近由美国美国食品药品监督管理局批准用于治疗cGVHD。确定了59名患有BOS的受试者,这些受试者在甲磺酸贝舒地尔片的2项前瞻性临床试验中进行了登记和治疗。在登记和临床医生归因于cGVHD的肺部疾病中,BOS患者的1秒钟用力呼气容积预测百分比(Fev1)≤79%。在登记时,美国国立卫生研究院(NIH)的cGVHD肺部评分为1分、2分或3分。根据NIH缓解标准,肺部cGVHD的最佳总体缓解率(ORR)为32%(部分缓解:17%;完全应答率:15%)。应答率与入组时基线NIH GVHD肺评分成反比(肺评分1:ORR 50%;肺部评分2:缓解率17%,肺部评分3:缓解率0%)。在多变量分析中,男性、较低的基线NIH cGVHD肺评分以及对入组前的cGVHD治疗的部分反应与较高的肺特异性反应率相关。肺功能评估和患者症状测量之间无显著相关性。总之,甲磺酸贝舒地尔片治疗与患有闭塞性细支气管炎综合征的受试者的肺部特异性临床反应相关,这在晚期疾病中更常见。闭塞性细支气管炎综合征患者治疗反应评估的优化仍然是一个挑战。甲磺酸贝舒地尔片治疗慢性移植物抗宿主病慢性移植物抗宿主病是异基因造血细胞移植(HCT)的并发症,也是晚期非复发死亡(NRM)的主要原因。目前有三种新药被批准用于治疗cGVHD,其中甲磺酸贝舒地尔片具有独特的双重作用机制,可靶向T辅助滤泡细胞(TFH)和TH17细胞中的Rho-GTP酶相关卷曲螺旋激酶2,这导致促炎细胞因子的下调,前者通过STAT3依赖机制,通过抑制Rho-ROCK-MRTF途径靶向压力诱导的G-肌动蛋白原纤维聚合来抑制组织纤维化。根据ROCKstar研究的结果,甲磺酸贝舒地尔片被批准用于治疗两线治疗失败的成人和12岁以上儿童cGVHD患者,该研究显示了较高的总缓解率(ORR)、有利的不良反应概况和较低的严重感染率。甲磺酸贝舒地尔片用法用量甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为200mg,每天一次,随餐口服。闭塞性支气管炎注意事项1、注意卫生:居室定时通风,保持空气新鲜,避免烟雾刺激并远离过敏原。2、避免去人多的地方:呼吸道疾病流行季节,尽量避免去人员聚集场所,不要接触呼吸道感染患者。3、注意卫生:手是传播多种疾病的媒介,注意个人卫生及手卫生,勤洗手。4、适当运动:应多参加户外活动,如上阶梯或步行运动,以增强抵抗力。锻炼环境尽量选择空旷、有水、有树、人员较少的公园,空气清新有利于呼吸。5、保持良好生活习惯:保持良好的作息,良好的睡眠质量有助于生长发育,提高机体抵抗力。总结甲磺酸贝舒地尔片可以用于治疗闭塞性支气管炎,但治疗过程中患者应严格遵医嘱用药,不可私自调整药量,以免引起咳嗽、腹痛、腹泻、水肿、出血、呼吸困难、感染等副作用。同时应定期随访观察,择期复查肺HRCT和肺功能,每3-6个月进行1次评估,依病情变化及治疗效果调整治疗方案。参考文献DeFilipp Z, Kim HT, Yang Z, Noonan J, BlazarBR, Lee SJ, Pavletic SZ, Cutler C. Clinical response to belumosudil inbronchiolitis obliterans syndrome: a combined analysis from 2prospective trials. Blood Adv. 2022 Dec 27;6(24):6263-6270. doi:10.1182/bloodadvances.2022008095. Erratum in: Blood Adv. 2023 Nov28;7(22):7006. PMID: 36083121; PMCID: PMC9792394.相关热文推荐:日本版的盐酸阿考替胺(Acofide)和莫沙必利的区别有哪些?
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2024-01-18 15:37
最新药讯
盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
已帮助人数8人
2024-04-26 17:39
使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
已帮助人数8人
2024-04-26 17:22
ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
已帮助人数9人
2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
已帮助人数8人
2024-04-26 17:11
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