偏头痛的发病可能与脑血管的异常收缩及大脑皮层电活动的改变有关，脑血管可生成血管活性物质引发炎性病理改变，进而引发头痛症状的发作。2023年03月10日（纽约）辉瑞（Pfizer）宣布，美国食品和药物管理局 (FDA) 已批准 ZAVZPRET (zavegepant)，这是第1个也是唯一1个降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂鼻腔喷雾剂用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗，那么，Zavzpret(zavegepant)治疗偏头痛的效果如何？ Zavzpret(zavegepant)治疗偏头痛的效果 在两项随机、双盲、安慰剂对照试验(研究1和研究2)中证明了ZAVZPRET对急性治疗成人有或无先兆偏头痛的疗效。在研究2 (NCT03872453)中，患者被随机分配接受单剂量ZAVZPRET 10 mg (n=391)或安慰剂(n=401)。 表1:研究2的疗效终点 在研究2中，与安慰剂相比，ZAVZPRET 10 mg在单次给药后2小时通过对疼痛缓解和最恼人症状(MBS)缓解的主要终点的影响证明了具有统计学意义的疗效。在接受ZAVZPRET治疗的22.5%的患者和接受安慰剂治疗的15.5%的患者中观察到疼痛缓解(p-值= 0.011)。在接受ZAVZPRET治疗的41.9%的患者和接受安慰剂治疗的33.7%的患者中观察到MBS自由度(p值= 0.016)。给药前报告的最常见MBS为畏光(53%)，其次为恶心(31%)和声音恐惧症(15%)。 图1:研究2中在2小时内实现疼痛缓解的患者百分比 图2:研究2中在2小时内实现MBS自由的患者百分比 相关热文推荐：Zavzpret(zavegepant)不能与哪些药物同服？

zavegepant适应症zavegepant适用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗，但不适用于偏头痛的预防性治疗。上市信息zavegepant是第三代小分子降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂，由辉瑞公司在百时美施贵宝公司的许可下开发。2023年3月，zavegepant鼻喷雾剂(ZAVZPRET)在美国首次获得批准。截至目前2024年1月15号，zavegepant还没有在中国上市。功效与作用作用于降钙素基因相关肽(CGRP)途径的药物预示着偏头痛治疗新时代的到来。CGRP的阻断可缓解神经炎症，并与疼痛敏感性降低有关。Zavegepant是第三代药物，是第一个开发的鼻内CGRP拮抗剂。1、阻断降钙素基因相关肽受体：CGRP是一种在头痛发作期间由脑干和周围神经系统释放的神经肽，它与偏头痛的发作密切相关。zavegepant的作用机制主要是通过阻断降钙素基因相关肽受体来发挥疗效。2、缓解不适症状：zavegepant作为一种CGRP受体拮抗剂，能够有效地与CGRP受体结合，阻止CGRP引起的这些生理反应，从而减轻偏头痛的症状，同时也减少其他偏头痛相关的不适，如恶心、畏光、畏声等。3、进入血液循环：zavegepant的给药方式为鼻喷雾剂，这种剂型能够快速被吸收进入血液循环，从而迅速发挥止痛效果。剂型和强度鼻腔喷雾剂：每支10毫克zavegepant。每个单位剂量鼻腔喷雾装置输送一次含有10毫克zavegepant的喷雾。推荐剂量zavegepant的推荐剂量为10mg，患者可在医生的指导下根据自身情况在一个鼻孔内单次给药。用法步骤1、轻轻地擤鼻子：在使用zavegepant之前，擤鼻涕以清理鼻孔。这可以在坐着或站着的时候完成。2、从纸箱中取出1个泡罩：从纸箱中取出一个装有器械的泡罩。3、检查泡罩上的有效期：检查包含器械的泡罩上的有效期。如果过期，请不要使用。如果过期日期已过，请将过期的设备扔进垃圾桶。4、从泡罩中取出装置：从角落剥开泡罩密封，将其完全移除。小心地从塑料托盘中取出设备。5、检查设备上的到期日期：检查器械上的有效期，如果过期，请不要使用。如果过期日期已过，请将过期的设备扔进垃圾桶。6、握紧设备：用拇指放在柱塞底部，两个手指放在喷嘴的两侧，将装置直立起来。暂时不要按压柱塞。如果你现在按下活塞，药就会喷出来，浪费掉。7、zavegepant鼻喷剂给药：关闭一个鼻孔，用另一只手轻轻按压一个鼻孔，关闭它。继续用嘴正常呼吸，将喷嘴插入打开的鼻孔，尽可能舒适地将喷嘴插入敞开的鼻孔。8、通过喷入鼻孔和吸气来输送剂量：保持头水平直立，闭上嘴。不要倾斜你的头，给药时不要躺下。当你用拇指用力向上按压活塞以释放喷雾时，用鼻子慢慢吸气。重要提示：在给药时，将喷嘴牢牢地放在鼻子里。按压柱塞时，不要让喷嘴出来个鼻孔只喷一次。9、取下设备：保持头部水平20秒钟。从你的鼻孔取出装置，从另一个鼻孔取出手指。保持头部水平和直立，用鼻子轻轻吸气，用嘴呼气，保持10到20秒。如果你感觉到有液体从鼻子里流出来，轻轻地嗅一嗅，这样不会损失任何剂量。10、处理设备：扔掉用过的设备。副作用zavegepant最常见的不良反应是味觉障碍、鼻腔不适、恶心和呕吐。副作用处理方法1、味觉障碍：建议患者在用药期间清淡饮食，避免食用辣椒等过于刺激性或味道强烈的食物。可以在餐前使用清水漱口，以帮助减少味觉障碍的影响。如果味觉障碍持续存在甚至加重，可及时建议咨询医生。2、鼻腔不适：zavegepant可能会刺激鼻腔黏膜引起鼻部不适，在使用Zavegepant时，患者可以尝试在喷雾前充分清洁鼻腔，以减少不适感。此外，可保持室内空气湿润，避免干燥的环境，可帮助减轻鼻腔不适。3、恶心和呕吐：在用药期间，患者如可以尝试在餐后或分餐食用，以减轻恶心的症状。如果恶心和呕吐较为严重，可以在医生的指导下使用止吐药物，如甲氧氯普胺等。临床疗效分析目的：评价zavegepant鼻喷剂在偏头痛急性治疗中的有效性、安全性和耐受性。背景：降钙素基因相关肽靶向药物是一种新型偏头痛治疗药物，但目前没有一种药物可作为急性治疗的非口服选择。Zavegepant是一种高亲和力、选择性和结构独特的降钙素基因相关肽受体拮抗剂，处于晚期发展阶段，被配制成鼻喷雾剂，用于偏头痛的急性治疗。方法：这项随机、剂量范围、安慰剂对照、2/3期试验在美国研究中心进行，受试者为年龄≥18岁的偏头痛患者(NCT03872453)。参与者通过交互式网络反应系统进行随机分组，并使用zavegepant鼻腔喷雾剂5、10、20mg或安慰剂治疗中度至重度疼痛强度的单次发作。主要疗效终点是给药后2小时疼痛缓解和最令人烦恼的症状缓解。结果：在随机分组的1673名18-79岁的受试者中，1588名接受了研究药物治疗，1581名(平均年龄40.8岁，85.5%为女性)接受了疗效分析：zavegepant5mg (n=387)，10mg (n=391)，20mg (n=402)和安慰剂(n=401)。在给药后2小时的疼痛缓解的共同主要终点方面，10mg和20mgzavegepant比安慰剂更有效，并且在给药后2小时没有出现最令人烦恼的症状。5毫克剂量的研究结果不显著。使用10mg和20mgzavegepant和安慰剂的最常见治疗中出现的不良事件是味觉障碍(13.5%至16.1%对3.5%)、恶心(2.7%至4.1%对0.5%)和鼻不适(1.3%至5.2%对0.2%)。大多数不良事件为轻度或中度，无需治疗即可解决。没有肝毒性的信号。结论：单剂量10或20mgzavegepant鼻喷雾剂对急性偏头痛治疗有效，且具有良好的安全性。药物相互作用1、OATP1B3或NTCP抑制剂：单剂量口服100mgzavegepant与利福平(OATP1B3，一种NTCP 抑制剂和一种强CYP3A诱导剂)同时给药，在稳定状态下导致zavegepant暴露增加。zavegepant与0ATP1B3或NTCP转运蛋白抑制剂同时给药可能会导致zavegepant暴露量显著增加，因此zavegepant应避免与OATP1B3或NTCP抑制剂同时给药。2、OATP1B3或NTCP透导剂：尚未研究zavegepant与OATPB3或NTCP 转运蛋白的诱导剂同时给药的情况。然而，由于zavegepant是0ATP1B3和NTCP的底物，与这些转运蛋白的诱导剂同时给药可能会减少zavegepant的暴露量。3、鼻内减充血剂：zavegepant应避免使用鼻内减充血剂，否则可能会影响zavegepant的吸收以及疗效发挥，如果不可避免，至少在使用zavegepant2小时后使用鼻内减充血剂。特殊人群用药1、妊娠：关于孕妇使用zavegepant的风险，目前上没有明确数据，因此不建议妊娠妇女使用zavegepant。2、哺乳期：尚无关于母乳中存在zavegepant或其代谢物、zavegepant对母乳喂养婴儿的影响或zavegepant对产奶量的影响的数据。应考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对 zavegepant的临床需求，以及zavegepant或潜在母体状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。3、儿童用药：儿童患者使用zavegepant的安全性和有效性尚未确定，因此不建议儿童使用此药。药代动力学1、分配：经鼻给药的zavegepant 的平均表观分布体积约为1774 1。zavegepant的血浆蛋白结合率约为90%。2、淘汰：新陈代谢在体外，zavegepant主要通过CYP3A4代谢，其次是通过CYP2D6代谢。3、排泄：1mg剂量的鼻腔喷雾剂给药后，zavegepant 的有效半衰期为6.55小时。zavegepant的平均鼻内表观清除率为266 L/h。Zavegepant 主要通过胆汁/类便途径排泄，而肾脏途径是次要的消除途径。4、吸收：在单次10mg剂量的鼻腔喷雾后约30分钟观察到zavegepant 的血浆浓度峰值。经鼻腔喷雾给药后，zavegepant的绝对生物利用度约为5%。注意事项过敏反应：如果患者出现严重的过敏反应，停止zavegepant并开始适当的治疗。zavegepant出现过敏反应，包括面部肿胀和荨麻疹。药物储存zavegepant鼻喷剂含有10毫克zavegepant，是一种随时可用的单剂量一次性装置。将zavegepant储存在20-25°C的受控温下，允许偏差在15°C-30°C。不要冻结，使用前不要测试喷雾、灌注或按压柱塞。相关热文推荐：戈舍瑞林和氟维司群能够联合治疗乳腺癌吗？

Zavzpret(zavegepant)治疗偏头痛的疗效较好，可显著缓解疼痛，降低畏光和畏声的发生率。Zavzpret的适应症Zavzpret(zavegepant)适用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗，但是不适用于偏头痛的预防性治疗。上市信息2023年03月10日， 美国食品和药物管理局批准Zavzpret上市，用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗。截至2024年1月31日，Zavzpret还没有在中国正式上市。Zavzpret治疗偏头痛的疗效Zavzpret对成人有或无先兆偏头痛的急性治疗疗效已在两项随机、双盲、安慰剂对照试验中得到证实。在这两项研究中，患者被指示治疗中度至重度头痛的偏头痛。初次治疗后2小时允许使用救援药物，初次治疗后48小时内不允许使用其他形式的救援药物，例如曲坦类药物。在研究1和研究2中，分别有13.4%和13.6%的患者在基线时服用偏头痛预防药物。在研究1中，患者被随机化接受单剂量Zavzpret10mg (n=623)或安慰剂(n=646)。与安慰剂相比，Zavzpret10mg的疗效通过单次给药后2小时对无疼痛和无最烦人症状 (MBS) 共同主要终点的影响得到证实。无疼痛定义为中度或重度头痛减轻至无头痛，无MBS定义为不存在自我识别的MBS（即畏光、恐声或恶心）。在研究1中，与接受安慰剂的患者相比，接受Zavzpret治疗的患者在单次给药2小时后实现头痛缓解和MBS缓解的患者百分比更高。与安慰剂相比，Zavzpret在给药后2小时疼痛缓解、给药后2小时恢复正常功能、给药后2至48小时持续无痛等额外疗效终点方面得到显著的改善效果，畏光和畏声的发生率降低。如何正确使用Zavzpret1、使用Zavzpret之前擤鼻涕以清理鼻孔。2、从纸箱中取出 1 个装有设备的泡罩。3、检查泡罩上的有效期，如果已过有效期，请勿使用，应将其扔进垃圾桶。4、从角落撕开泡罩密封并将其完全移除。5、将设备竖直握住，拇指放在柱塞底部，两根手指放在喷嘴两侧。暂时不要按下柱塞。如果现在按下柱塞，药物就会喷出并被浪费。6、用另一只手轻轻按压 1 个鼻孔以将其关闭，继续通过嘴正常呼吸。7、将喷嘴尽可能舒适地插入打开的鼻孔中。8、保持头部水平且直立，并闭上嘴，不要倾斜头部，给药时不要躺下。用拇指用力向上按压柱塞以释放喷雾，同时通过鼻子缓慢吸气，仅向一个鼻孔喷1次。9、从鼻孔中取出，并从另一个鼻孔中取出手指，保持头部水平和直立，轻轻地通过鼻子吸气并通过嘴呼气10-20秒。如何正确存储1、Zavzpret应存放在68°F - 77°F（20°C 至 25°C）的室温下。2、不要冻结。3、将Zavzpret保存在密封的泡罩包装中直至使用。4、将Zavzpret和所有药物放在儿童接触不到的地方。用药注意事项1、Zavzpret仅供鼻腔使用，请勿喷入眼睛。2、在准备使用Zavzpret之前，请勿将其从泡罩包装中取出。3、给药前请勿测试喷雾、灌注或按压柱塞。每个设备都是一次性的，只能使用一次。如果在给药前按下柱塞，喷雾将会丢失，并且该装置将不再起作用。4、不要尝试将剂量喷入超过一个鼻孔，剂量为一个鼻孔喷一次。5、24小时内不要使用超过一剂，每天只能使用一剂。6、每月不要使用超过8剂Zavzpret，最多可使用8剂。总结以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书，用法用量仅供参考，具体需要以医嘱为准。Zavzpret在临床试验中显示出了对偏头痛急性治疗的明显疗效和良好的安全性与耐受性，需要严格在医生指导下用药。相关热文推荐：普鲁士蓝胶囊在哪能买到？

Zavzpret是治疗成人偏头痛的一种药物，可缓解疼痛和症状，最常见的副作用是味觉障碍、恶心、呕吐等。关于ZavzpretZavzpret(zavegepant)是第一个也是唯一一个用于急性治疗成人偏头痛的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂鼻喷雾剂扩大辉瑞的偏头痛产品组合，其中包括用于急性和预防性治疗的口服疗法，以进一步满足患有这种使人衰弱的疾病的人们的需求Zavzpret的功效与作用1、治疗急性偏头痛：Zavzpret被批准用于治疗成人有或无先兆的偏头痛急性发作，通过鼻腔喷雾剂的形式提供，为患者提供了一种快速缓解头痛的途径。2、缓解疼痛和症状：Zavzpret的主要作用是减轻偏头痛的疼痛程度，并且在给药后2小时内，还可以缓解偏头痛引起的恶心、畏光或恐音等症状。3、快速起效：据临床研究显示，Zavzpret在给药后15分钟内即可开始发挥作用，缓解偏头痛的症状。4、持续缓解：除了迅速缓解疼痛外，Zavzpret还显示出在给药后2-48小时内持续疼痛缓解的治疗效益。Zavzpret的副作用比较常见的副作用是味觉障碍、恶心、鼻部不适和呕吐，比较少见的是超敏反应，包括面部肿胀、荨麻疹。Zavzpret的疗效在一项关键的3期试验中，1405名受试者被随机分配接受单次10mg剂量的Zavzpret或安慰剂治疗。受试者以往每月经历2到8次中重度偏头痛发作，其未经治疗的发作平均持续30.8小时。参与者根据4分制的评分法来记录他们的偏头痛疼痛强度，辨别他们当前与偏头痛相关的MBS（从恐声症、畏光症或恶心中选择），并在给药前和给药后的不同时间间隔记录他们的功能性残疾水平。试验结果显示，给药后两小时，Zavzpret在疼痛缓解（24% vs 15%）和MBS消除（40% vs 31%）共同主要疗效终点方面的表现优于安慰剂。此外，在17个次要终点中，Zavzpret在其中的13个终点上比安慰剂更有效，包括最早可在15分钟内实现疼痛缓解、以及从给药后的2到48小时持续缓解疼痛。药物相互作用1、OATP1B3或NTCP抑制剂：Zavzpret与有机阴离子转运多肽 1B3 (OATP1B3) 或牛磺胆酸钠共转运多肽 (NTCP) 转运蛋白的抑制剂同时给药可能导致Zavzpret的暴露显着增加。避免Zavzpret与抑制OATP1B3或NTCP转运蛋白的药物同时给药。2、OATP1B3或NTCP诱导剂：Zavzpret与OATP1B3或 NTCP 转运蛋白诱导剂同时给药可能导致Zavzpret的暴露减少，避免Zavzpret与诱导OATP1B3或NTCP转运蛋白的药物同时给药。3、鼻内减充血剂：Zavzpret与鼻内减充血剂同时给药可能会减少Zavzpret的吸收，避免同时给予鼻内减充血剂和Zavzpret。同时使用不可避免时，Zavzpret给药后至少1小时应给予鼻内减充血剂。Zavzpret的使用步骤1、在使用Zavzpret之前清洁鼻腔，确保鼻腔干燥、清洁。2、轻轻摇匀Zavzpret瓶子。3、拿稳喷雾器，确保瓶身标签朝向手心。4、采取站立或坐姿，轻轻地将头部向一侧倾斜，使患侧鼻腔朝上。5、将喷雾器插入患侧鼻孔，尽量靠近鼻腔内侧壁。6、按下喷雾器顶部，喷洒药物。注意不要用力过猛。7、保持喷洒姿势约10秒钟，使药物充分接触鼻腔内侧壁。8、轻轻地将头部向另一侧倾斜，重复上述步骤，对另一侧鼻腔进行喷洒。9、喷洒完毕后，用手指轻轻按压鼻翼，帮助药物吸收。总结应严格遵循医生的建议和药物说明书指导正确使用Zavzpret。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师。如果想要了解更多关于Zavzpret(zavegepant)的信息，可以参考文章：Zavzpret(zavegepant)治疗偏头痛的疗效如何？相关热文推荐：Zavzpret(zavegepant)治疗偏头痛的疗效如何？

zavegepant是一种高效、选择性、竞争性CGRP受体拮抗剂,通过拮抗CGRP与其受体作用,从而抑制偏头痛的发生。关于zavegepantZavegepant，商品名为Zavzpret，是Pfizer Inc公司研发的一种降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂。它在2023年3月9日获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准并成功上市，标志着其在治疗偏头痛领域的一大突破。更重要的是，Zavegepant是首个用于治疗有（或无）先兆的成人急性偏头痛的非口服药物。这一创新点为患者提供了更多的用药选择，尤其是对于那些因各种原因无法使用口服药物的患者来说，无疑是一大福音。更多关于Zavzpret的资讯可以参考：Zavzpret(zavegepant)适应症,用法用量,作用功效,注意事项及购买渠道？zavegepant的作用Zavegepant是一种鼻内给药的小分子CGRP受体拮抗剂,CGRP是一种由37个氨基酸组成的神经肽,属于降钙素、肾上腺髓质素和淀粉素等生物活性肽家族。经鼻给药的 zavegepant吸收进人体内后与CGRP结合,起效迅速,可以及时缓解疼痛。与曲普坦类( triptans)药物相比, zavegepant优势在于其还可用于高血压和局部缺血性心脏病患者的治疗。zavegepant的功效一项针对18岁以上偏头痛患者的随机﹑双盲、安慰剂对照、多剂量的Ⅱ/Ⅲ期临床试验(NCTO3872453)评估了zavegepant鼻喷雾剂对急性偏头痛的疗效、安全性和耐受性。主要疗效终点为给药2 h后疼痛及偏头痛相关症状(恐音、畏光或恶心)的消失。研究共入组1 673例18~79岁的中重度偏头痛患者,随机分成4组,分别为zavegepant 5 mg组、10 mg 组、20 mg 组和安慰剂组,受试者在偏头痛发作时,自行使用1次性液体喷雾装置进行单次鼻腔喷雾给药。最终有1 588例受试者接受了研究药物治疗,其中1 581例受试者(平均年龄40.8 岁,85.5%为女性)统计纳入了符合方案集: zavegepant 5 mg 组387例、10 mg 组391例、20 mg 组402例、安慰剂组401例。研究结果显示,zavegepant 10 mg 和 20 mg组在单次用药2 h后疼痛消失的患者比例明显高于安慰剂组(10 mg组22.5% ,P = 0.0113 ; 20 mg组23.1 %,P =0.0055;安慰剂组15.5%)，且恐音、畏光或恶心等症状的消失率也优于安慰剂组( 10 mg 组 41.9% ,P=0.0155;20 mg 组 42.5% ,P = 0.0094;安慰剂组33.7%),而zavegepant 5 mg剂量组的疗效较安慰剂组无明显差异。研究中最常见的不良事件是味觉障碍( zavegepant组发生率13.5% ~16. 1%,安慰剂组3.5% ),恶心( zavegepant 组2.7%~4.1 %,安慰剂组0.5%),鼻腔不适( zavegepant 组1.3% ~5.2%,安慰剂组0.2% ),均为轻度或中度,无需治疗干预,未发生肝毒性相关不良事件。总结zavegepant具有良好的安全性和耐受性,无肝毒性及潜在的心血管不良反应,且通过鼻腔给药的途径可以使药物更快起效。Zavegepant 的上市有望为使用曲坦类药物无效、无法耐受或有使用禁忌的患者,以及偏头痛发作时伴有严重恶心或呕吐的患者提供一种新的治疗选择。参考文献[1]张文竹,石杰,宋旭霞.治疗偏头痛的降钙素基因相关肽受体拮抗药:zavegepant[J].中国临床药理学杂志,2023,39(16):2414-2417.DOI:10.13699/j.cnki.1001-6821.2023.16.029.热文推荐：维葡瑞多少钱一盒2024？