zavegepant适应症zavegepant适用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗，但不适用于偏头痛的预防性治疗。上市信息zavegepant是第三代小分子降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂，由辉瑞公司在百时美施贵宝公司的许可下开发。2023年3月，zavegepant鼻喷雾剂(ZAVZPRET)在美国首次获得批准。截至目前2024年1月15号，zavegepant还没有在中国上市。功效与作用作用于降钙素基因相关肽(CGRP)途径的药物预示着偏头痛治疗新时代的到来。CGRP的阻断可缓解神经炎症，并与疼痛敏感性降低有关。Zavegepant是第三代药物，是第一个开发的鼻内CGRP拮抗剂。1、阻断降钙素基因相关肽受体：CGRP是一种在头痛发作期间由脑干和周围神经系统释放的神经肽，它与偏头痛的发作密切相关。zavegepant的作用机制主要是通过阻断降钙素基因相关肽受体来发挥疗效。2、缓解不适症状：zavegepant作为一种CGRP受体拮抗剂，能够有效地与CGRP受体结合，阻止CGRP引起的这些生理反应，从而减轻偏头痛的症状，同时也减少其他偏头痛相关的不适，如恶心、畏光、畏声等。3、进入血液循环：zavegepant的给药方式为鼻喷雾剂，这种剂型能够快速被吸收进入血液循环，从而迅速发挥止痛效果。剂型和强度鼻腔喷雾剂：每支10毫克zavegepant。每个单位剂量鼻腔喷雾装置输送一次含有10毫克zavegepant的喷雾。推荐剂量zavegepant的推荐剂量为10mg，患者可在医生的指导下根据自身情况在一个鼻孔内单次给药。用法步骤1、轻轻地擤鼻子：在使用zavegepant之前，擤鼻涕以清理鼻孔。这可以在坐着或站着的时候完成。2、从纸箱中取出1个泡罩：从纸箱中取出一个装有器械的泡罩。3、检查泡罩上的有效期：检查包含器械的泡罩上的有效期。如果过期，请不要使用。如果过期日期已过，请将过期的设备扔进垃圾桶。4、从泡罩中取出装置：从角落剥开泡罩密封，将其完全移除。小心地从塑料托盘中取出设备。5、检查设备上的到期日期：检查器械上的有效期，如果过期，请不要使用。如果过期日期已过，请将过期的设备扔进垃圾桶。6、握紧设备：用拇指放在柱塞底部，两个手指放在喷嘴的两侧，将装置直立起来。暂时不要按压柱塞。如果你现在按下活塞，药就会喷出来，浪费掉。7、zavegepant鼻喷剂给药：关闭一个鼻孔，用另一只手轻轻按压一个鼻孔，关闭它。继续用嘴正常呼吸，将喷嘴插入打开的鼻孔，尽可能舒适地将喷嘴插入敞开的鼻孔。8、通过喷入鼻孔和吸气来输送剂量：保持头水平直立，闭上嘴。不要倾斜你的头，给药时不要躺下。当你用拇指用力向上按压活塞以释放喷雾时，用鼻子慢慢吸气。重要提示：在给药时，将喷嘴牢牢地放在鼻子里。按压柱塞时，不要让喷嘴出来个鼻孔只喷一次。9、取下设备：保持头部水平20秒钟。从你的鼻孔取出装置，从另一个鼻孔取出手指。保持头部水平和直立，用鼻子轻轻吸气，用嘴呼气，保持10到20秒。如果你感觉到有液体从鼻子里流出来，轻轻地嗅一嗅，这样不会损失任何剂量。10、处理设备：扔掉用过的设备。副作用zavegepant最常见的不良反应是味觉障碍、鼻腔不适、恶心和呕吐。副作用处理方法1、味觉障碍：建议患者在用药期间清淡饮食，避免食用辣椒等过于刺激性或味道强烈的食物。可以在餐前使用清水漱口，以帮助减少味觉障碍的影响。如果味觉障碍持续存在甚至加重，可及时建议咨询医生。2、鼻腔不适：zavegepant可能会刺激鼻腔黏膜引起鼻部不适，在使用Zavegepant时，患者可以尝试在喷雾前充分清洁鼻腔，以减少不适感。此外，可保持室内空气湿润，避免干燥的环境，可帮助减轻鼻腔不适。3、恶心和呕吐：在用药期间，患者如可以尝试在餐后或分餐食用，以减轻恶心的症状。如果恶心和呕吐较为严重，可以在医生的指导下使用止吐药物，如甲氧氯普胺等。临床疗效分析目的：评价zavegepant鼻喷剂在偏头痛急性治疗中的有效性、安全性和耐受性。背景：降钙素基因相关肽靶向药物是一种新型偏头痛治疗药物，但目前没有一种药物可作为急性治疗的非口服选择。Zavegepant是一种高亲和力、选择性和结构独特的降钙素基因相关肽受体拮抗剂，处于晚期发展阶段，被配制成鼻喷雾剂，用于偏头痛的急性治疗。方法：这项随机、剂量范围、安慰剂对照、2/3期试验在美国研究中心进行，受试者为年龄≥18岁的偏头痛患者(NCT03872453)。参与者通过交互式网络反应系统进行随机分组，并使用zavegepant鼻腔喷雾剂5、10、20mg或安慰剂治疗中度至重度疼痛强度的单次发作。主要疗效终点是给药后2小时疼痛缓解和最令人烦恼的症状缓解。结果：在随机分组的1673名18-79岁的受试者中，1588名接受了研究药物治疗，1581名(平均年龄40.8岁，85.5%为女性)接受了疗效分析：zavegepant5mg (n=387)，10mg (n=391)，20mg (n=402)和安慰剂(n=401)。在给药后2小时的疼痛缓解的共同主要终点方面，10mg和20mgzavegepant比安慰剂更有效，并且在给药后2小时没有出现最令人烦恼的症状。5毫克剂量的研究结果不显著。使用10mg和20mgzavegepant和安慰剂的最常见治疗中出现的不良事件是味觉障碍(13.5%至16.1%对3.5%)、恶心(2.7%至4.1%对0.5%)和鼻不适(1.3%至5.2%对0.2%)。大多数不良事件为轻度或中度，无需治疗即可解决。没有肝毒性的信号。结论：单剂量10或20mgzavegepant鼻喷雾剂对急性偏头痛治疗有效，且具有良好的安全性。药物相互作用1、OATP1B3或NTCP抑制剂：单剂量口服100mgzavegepant与利福平(OATP1B3，一种NTCP 抑制剂和一种强CYP3A诱导剂)同时给药，在稳定状态下导致zavegepant暴露增加。zavegepant与0ATP1B3或NTCP转运蛋白抑制剂同时给药可能会导致zavegepant暴露量显著增加，因此zavegepant应避免与OATP1B3或NTCP抑制剂同时给药。2、OATP1B3或NTCP透导剂：尚未研究zavegepant与OATPB3或NTCP 转运蛋白的诱导剂同时给药的情况。然而，由于zavegepant是0ATP1B3和NTCP的底物，与这些转运蛋白的诱导剂同时给药可能会减少zavegepant的暴露量。3、鼻内减充血剂：zavegepant应避免使用鼻内减充血剂，否则可能会影响zavegepant的吸收以及疗效发挥，如果不可避免，至少在使用zavegepant2小时后使用鼻内减充血剂。特殊人群用药1、妊娠：关于孕妇使用zavegepant的风险，目前上没有明确数据，因此不建议妊娠妇女使用zavegepant。2、哺乳期：尚无关于母乳中存在zavegepant或其代谢物、zavegepant对母乳喂养婴儿的影响或zavegepant对产奶量的影响的数据。应考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对 zavegepant的临床需求，以及zavegepant或潜在母体状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。3、儿童用药：儿童患者使用zavegepant的安全性和有效性尚未确定，因此不建议儿童使用此药。药代动力学1、分配：经鼻给药的zavegepant 的平均表观分布体积约为1774 1。zavegepant的血浆蛋白结合率约为90%。2、淘汰：新陈代谢在体外，zavegepant主要通过CYP3A4代谢，其次是通过CYP2D6代谢。3、排泄：1mg剂量的鼻腔喷雾剂给药后，zavegepant 的有效半衰期为6.55小时。zavegepant的平均鼻内表观清除率为266 L/h。Zavegepant 主要通过胆汁/类便途径排泄，而肾脏途径是次要的消除途径。4、吸收：在单次10mg剂量的鼻腔喷雾后约30分钟观察到zavegepant 的血浆浓度峰值。经鼻腔喷雾给药后，zavegepant的绝对生物利用度约为5%。注意事项过敏反应：如果患者出现严重的过敏反应，停止zavegepant并开始适当的治疗。zavegepant出现过敏反应，包括面部肿胀和荨麻疹。药物储存zavegepant鼻喷剂含有10毫克zavegepant，是一种随时可用的单剂量一次性装置。将zavegepant储存在20-25°C的受控温下，允许偏差在15°C-30°C。不要冻结，使用前不要测试喷雾、灌注或按压柱塞。相关热文推荐：戈舍瑞林和氟维司群能够联合治疗乳腺癌吗？

Zavzpret(zavegepant)是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,由 Pfizer Inc公司研发,于2023年3月9日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Zavzpret。Zavegepant是目前首个用于治疗有(或无)先兆的成人急性偏头痛的非口服药物，以下详细介绍Zavzpret(zavegepant)适应症,用法用量,作用功效,注意事项及购买渠道。Zavzpret(zavegepant)适应症ZAVZPRET适用于急性治疗有或无先兆的成人偏头痛，但ZAVZPRET不适用于偏头痛的预防性治疗。Zavzpret(zavegepant)用法用量ZAVZPRET的推荐剂量为10 mg，根据需要，单次喷入一个鼻孔。24小时内可给予的最大剂量为10 mg(一次喷雾)。在30天内治疗8次以上偏头痛的安全性尚未确定。Zavzpret(zavegepant)的作用Zavegepant是一种鼻内给药的小分子CGRP受体拮抗剂, CGRP是一种由37个氨基酸组成的神经肽,属于降钙素、肾上腺髓质素和淀粉素等生物活性肽家族。CGRP及其受体在整个外周和中枢三叉血管系统的感觉神经元中含量丰富,它们在激活的神经纤维中介导血管舒张和疼痛信号的传递;内源性CGRP水平在偏头痛发作期间升高,CGRP持续激活三叉神经通路可能有助于中枢二级感觉神经元的敏化,潜在地将阵发性偏头痛转变为慢性偏头痛。经鼻给药的 zavegepant 吸收进入体内后与CGRP结合,起效迅速,可以及时缓解疼痛。与曲普坦类( triptans)药物相比,zavegepant优势在于其还可用于高血压和局部缺血性心脏病患者的治疗。Zavzpret(zavegepant)的功效zavegepant鼻喷雾剂的一项随机安慰剂对照Ⅱ/Ⅲ期试验(NCT03872453)在美国研究中心进行,该研究旨在评估zavegepant鼻喷雾剂在偏头痛急性期治疗中的有效性、安全性和耐受性。研究结果显示,对于给药后2h无疼痛这一主要终点,zavegepant 10 mg组和zavegepant 20 mg组比安慰剂组更有效。其中,无疼痛患者的比例,安慰剂组为15.5%,zavegepant 10 mg组为22.5%,与安慰剂组比较,差异有统计学意义(P=0.0113);zavegepant 20 mg组为23.1%,与安慰剂组比较，差异有统计学意义(P=0.0055);给药后2h摆脱MBS的患者比例,安慰剂组为33.7%，zavegepant10 mg组为41.9%,与安慰剂组比较,差异有统计学意义(P=0.0155);zavegepant 20mg组为42.5%，与安慰剂组比较,差异有统计学意义(P=0.0094),而zavegepant 5 mg组的结果不显著。Zavzpret(zavegepant)注意事项超敏反应：在临床研究中，使用ZAVZPRET治疗的患者发生了超敏反应，包括面部肿胀和荨麻疹。如果发生超敏反应，则停用ZAVZPRET并开始适当治疗。Zavzpret(zavegepant)的购药渠道截止2024年1月，Zavzpret(zavegepant)并没有在我国上市，因此患者只能选择自己前往国外购买，或者寻找国内海外医疗服务机构来帮助自己购买Zavzpret(zavegepant)。1、选择可信赖的海外医疗服务机构：您可以通过互联网搜索或向医生、药师咨询，寻找口碑良好、信誉可靠的海外医疗服务机构(如医伴旅)。2、提供相关医疗资料：联系机构后，您需要提供诊断证明、医生的处方以及其他需要的医疗资料。3、讨论价格和购买方式：机构会与您讨论信迪利单抗的价格以及购买方式。您可以与他们协商支付方式和送货方式。4、发送处方和支付：一旦您同意购买，您可能需要将处方发送给机构，并根据他们的要求进行支付。5、等待收货：一旦支付完成，您需要等待机构将药物送到您指定的地址。热文推荐：吉瑞替尼的作用与功效与副作用？

Zavzpret(zavegepant)治疗偏头痛的疗效较好，可显著缓解疼痛，降低畏光和畏声的发生率。Zavzpret的适应症Zavzpret(zavegepant)适用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗，但是不适用于偏头痛的预防性治疗。上市信息2023年03月10日， 美国食品和药物管理局批准Zavzpret上市，用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗。截至2024年1月31日，Zavzpret还没有在中国正式上市。Zavzpret治疗偏头痛的疗效Zavzpret对成人有或无先兆偏头痛的急性治疗疗效已在两项随机、双盲、安慰剂对照试验中得到证实。在这两项研究中，患者被指示治疗中度至重度头痛的偏头痛。初次治疗后2小时允许使用救援药物，初次治疗后48小时内不允许使用其他形式的救援药物，例如曲坦类药物。在研究1和研究2中，分别有13.4%和13.6%的患者在基线时服用偏头痛预防药物。在研究1中，患者被随机化接受单剂量Zavzpret10mg (n=623)或安慰剂(n=646)。与安慰剂相比，Zavzpret10mg的疗效通过单次给药后2小时对无疼痛和无最烦人症状 (MBS) 共同主要终点的影响得到证实。无疼痛定义为中度或重度头痛减轻至无头痛，无MBS定义为不存在自我识别的MBS（即畏光、恐声或恶心）。在研究1中，与接受安慰剂的患者相比，接受Zavzpret治疗的患者在单次给药2小时后实现头痛缓解和MBS缓解的患者百分比更高。与安慰剂相比，Zavzpret在给药后2小时疼痛缓解、给药后2小时恢复正常功能、给药后2至48小时持续无痛等额外疗效终点方面得到显著的改善效果，畏光和畏声的发生率降低。如何正确使用Zavzpret1、使用Zavzpret之前擤鼻涕以清理鼻孔。2、从纸箱中取出 1 个装有设备的泡罩。3、检查泡罩上的有效期，如果已过有效期，请勿使用，应将其扔进垃圾桶。4、从角落撕开泡罩密封并将其完全移除。5、将设备竖直握住，拇指放在柱塞底部，两根手指放在喷嘴两侧。暂时不要按下柱塞。如果现在按下柱塞，药物就会喷出并被浪费。6、用另一只手轻轻按压 1 个鼻孔以将其关闭，继续通过嘴正常呼吸。7、将喷嘴尽可能舒适地插入打开的鼻孔中。8、保持头部水平且直立，并闭上嘴，不要倾斜头部，给药时不要躺下。用拇指用力向上按压柱塞以释放喷雾，同时通过鼻子缓慢吸气，仅向一个鼻孔喷1次。9、从鼻孔中取出，并从另一个鼻孔中取出手指，保持头部水平和直立，轻轻地通过鼻子吸气并通过嘴呼气10-20秒。如何正确存储1、Zavzpret应存放在68°F - 77°F（20°C 至 25°C）的室温下。2、不要冻结。3、将Zavzpret保存在密封的泡罩包装中直至使用。4、将Zavzpret和所有药物放在儿童接触不到的地方。用药注意事项1、Zavzpret仅供鼻腔使用，请勿喷入眼睛。2、在准备使用Zavzpret之前，请勿将其从泡罩包装中取出。3、给药前请勿测试喷雾、灌注或按压柱塞。每个设备都是一次性的，只能使用一次。如果在给药前按下柱塞，喷雾将会丢失，并且该装置将不再起作用。4、不要尝试将剂量喷入超过一个鼻孔，剂量为一个鼻孔喷一次。5、24小时内不要使用超过一剂，每天只能使用一剂。6、每月不要使用超过8剂Zavzpret，最多可使用8剂。总结以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书，用法用量仅供参考，具体需要以医嘱为准。Zavzpret在临床试验中显示出了对偏头痛急性治疗的明显疗效和良好的安全性与耐受性，需要严格在医生指导下用药。相关热文推荐：普鲁士蓝胶囊在哪能买到？