他莫昔芬是目前临床上治疗乳腺癌最常用的非甾体类抗雌激素内分泌药物，它与化疗不同，能预测治疗效果，较少严重副作用，ER与PR均阳性者有效率为60%～70%，ER或PR为阳性者，有效率为30%～40%，两者均为ER阴性者有效率低于10%。辅助性的他莫昔芬治疗被认为是绝经后淋巴结阳性、ER阳性的“标准”治疗。同时可降低对侧乳腺癌发生率。研究表明服药5年优于2年。

研究表明：他莫昔芬治疗可以明显降低复发率、死亡率; ER阳性患者用TAM效果最好，ER不明或ER阴性但PR阳性的患者也有效;辅助化疗后加用他莫昔芬，能进一步提高疗效。