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阿布昔替尼是由美国制药辉瑞(Pfizer)公司研发的一款高选择性JAK1抑制剂,主要用于治疗中重度特应性皮炎(AD)。
2021年9月,阿布昔替尼率先在英国获批上市,随后于2022年1月获得美国FDA批准,商品名为Cibinqo,成为辉瑞在特应性皮炎领域的重要产品。
在中国,阿布昔替尼于2023年4月获国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,商品名为希必可,适用于对传统治疗应答不佳的成人及12岁以上青少年中重度AD患者。
阿布昔替尼是一种口服小分子Janus激酶(JAK)抑制剂,属于免疫调节药物。不同于传统免疫抑制剂,阿布昔替尼通过阻断炎症信号通路,如IL-4、IL-13、IL-31等发挥作用。
通用名称:阿布昔替尼
商品名称:希必可
英文名称:Abrocitinib
全部名称:阿布昔替尼片、CIBINQO、Abrocitinib、希必可
片剂:50mg、100mg、200mg
妊娠期安全性数据不足,妊娠暴露需登记(1-877-311-3770)。动物试验显示高剂量可能致胚胎毒性。
药物可经乳汁分泌,治疗期间及末次给药后1日内禁止哺乳。
动物试验显示雌性生育力可逆性损害,停药后1个月可恢复。
≥12岁患者安全性与成人相当。<12岁人群数据不足。
65岁以上患者感染和血液学异常风险升高,需密切监测。
中/重度肾功能损害患者需调整剂量,ESRD患者禁用。
轻度(Child-Pugh A)或中度(Child-Pugh B)肝功能损害无需调整剂量,重度(Child-Pugh C)禁用。
说明书中尚未明确。
强CYP2C19抑制剂(如氟伏沙明):增加阿布昔替尼暴露量,需减量。
强CYP2C19/CYP2C9双重抑制剂或诱导剂(如利福平):禁用。
P-gp底物(如地高辛):可能升高其血药浓度,需监测或调整剂量。
50mg:粉色椭圆形薄膜衣片,刻有“PFE”和“ABR 50”。
100mg:粉色圆形薄膜衣片,刻有“PFE”和“ABR 100”。
200mg:粉色椭圆形薄膜衣片,刻有“PFE”和“ABR 200”。
原包装保存,室温保存,避免光照和潮湿。
美国辉瑞
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年12月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213871