阿布昔替尼是一种口服小分子Janus激酶(JAK)抑制剂，属于免疫调节药物。不同于传统免疫抑制剂，阿布昔替尼通过阻断炎症信号通路，如IL-4、IL-13、IL-31等发挥作用。

药品称呼

通用名称：阿布昔替尼、Abrocitinib

商品名称：希必可、Cibinqo

适应靶点

JAK1(Janus激酶1)

适应症和适应人群

适应症：用于治疗12岁及以上成人和青少年患者的难治性、中重度特应性皮炎，且其他系统性药物(包括生物制剂)疗效不佳或无法耐受者。

限制使用：不推荐与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂或免疫抑制剂联用。

规格和性状

规格

200mg*28片/盒；

性状

200mg：粉红色椭圆形薄膜衣片，一侧刻有“PFE”，另一侧刻有“ABR200”。

主要成分

活性成分：阿布昔替尼游离碱。

用法用量

推荐剂量

初始剂量：100mg口服，每日1次。

若疗效不足，可增至200mg每日1次；若仍无效，应停药。

特殊人群调整

肾功能不全：中度(eGFR30-59mL/min)调整为50mg每日1次，重度(eGFR<30mL/min)禁用。

CYP2C19弱代谢者：50mg每日1次，必要时增至100mg。

强CYP2C19抑制剂联用：剂量减至50mg每日1次。

给药方式

整片吞服，可与食物同服或空腹服用。

具体您可以阅读阿布昔替尼片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿布昔替尼片(Abrocitinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥1%)

感染(如鼻咽炎、单纯疱疹、尿路感染)、恶心、头痛、头晕、疲劳、痤疮、呕吐、高血压、肌酸激酶升高。

严重不良反应

严重感染(包括结核、机会性感染)、恶性肿瘤、心血管事件(如心梗、卒中)、血栓(如深静脉血栓、肺栓塞)、血液学异常(如血小板减少、淋巴细胞减少)。

具体您可以阅读阿布昔替尼片完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿布昔替尼片(Abrocitinib)的副作用。

注意事项

感染风险：治疗前筛查结核及肝炎，避免活动性感染患者使用。

恶性肿瘤：可能增加淋巴瘤、肺癌等风险，尤其吸烟者需密切监测。

心血管事件：50岁以上且具心血管风险者慎用，出现胸痛、呼吸困难立即就医。

血栓：出现肢体肿胀或胸痛需停药并评估。

实验室监测：基线及治疗期间定期检测血常规、血脂。

疫苗接种：避免使用活疫苗。

特殊人群用药

【孕妇】临床数据不足，动物实验高剂量致母体难产和胎儿骨骼异常；仅在获益大于风险时使用，有妊娠计划者咨询医生。

【哺乳期女性】无证据显示药物入乳，但动物实验分泌至乳汁可能致婴儿感染；治疗期间及停药后1天禁止母乳喂养，建议配方奶喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】动物实验可能暂时损害女性的生育能力，停药1月恢复；治疗期间避孕，备孕前咨询医生。男性数据不足，备孕前咨询医生。

【儿童使用】12岁及以上阿布昔替尼的安全性和有效性已在这一年龄段得到证实，其不良反应特征与成人相似，可以按照推荐剂量使用。12岁以下对于这个年龄段的安全性和有效性尚未得到证实，不建议使用。此外，动物实验显示幼龄期给药可能导致骨骼发育异常，儿科患者的用药需格外小心并密切监测。

【老年人使用】临床数据有限，65岁以上易发淋巴细胞减少、血小板降低及带状疱疹；用药需监测感染、血液指标及带状疱疹，权衡利弊后使用。

【肾功能损害】轻度肾损伤无需调整剂量，但仍需常规监测肾功能。中度肾损伤需根据具体情况调整剂量，并密切监测可能出现的不良反应。重度肾损伤及终末期肾病患者由于药物暴露量显著升高，可能会增加毒性风险，故不建议使用。

【肝功能损害】轻度至中度肝损伤无需调整剂量，但应持续监测肝功能及任何不良反应。重度肝损伤患者由于缺乏临床数据支持其安全性，不建议使用。对于活动性乙肝/丙肝患者，考虑到病毒再激活的风险增加，也不建议使用阿布昔替尼。

禁忌症

说明书中尚未明确。

药物相互作用

其他药物对阿布昔替尼片的影响

CYP2C19强效抑制剂(如氟伏沙明、奥美拉唑)：合用会增加阿布昔替尼及其活性代谢物(M1、M2)的联合暴露量，可能升高不良反应风险，需按用法用量调整阿布昔替尼片剂量。

CYP2C19和CYP2C9双重中至强效抑制剂(如氟康唑)：合用会显著增加阿布昔替尼片暴露量，可能导致严重不良反应，应避免合用。

CYP2C19或CYP2C9强效诱导剂(如利福平、苯妥英钠)：合用会降低阿布昔替尼片及其活性代谢物的联合暴露量，可能导致治疗失效，应避免合用。

阿布昔替尼片对其他药物的影响

P-糖蛋白(P-gp)底物(浓度小幅变化即致严重毒性者)(如地高辛)：合用会增加此类底物的血浆浓度，可能引发毒性反应，需监测底物血药浓度或调整其剂量。

抗血小板药物(如氯吡格雷、替格瑞洛)：合用会增加血小板减少相关出血风险，治疗前3个月内(除低剂量阿司匹林≤81mg/日外)禁用，具体需咨询医生。

药物过量

目前无人体过量使用阿布昔替尼的报告，无特异性解毒剂。若发生过量，立即联系中毒控制中心获取指导，同时采取支持治疗(如维持呼吸、循环稳定)和对症处理(如监测肝肾功能、凝血功能)。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约60%，达峰时间1小时，食物对吸收无显著影响。

代谢：主要经CYP2C19和CYP2C9代谢，生成两种活性代谢物(M1、M2)。

排泄：半衰期3-5小时，主要通过尿液排泄。

贮存方法

原包装保存，室温保存，避免光照和潮湿。

生产厂家

美国辉瑞