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氨甲环酸(Tranexamic Acid),又名传明酸、凝血酸,是一种经典的抗纤溶药物,最早由日本第一三共公司研发。它通过竞争性抑制纤溶酶原激活剂的结合位点,阻止纤溶酶原转化为纤溶酶,从而抑制纤维蛋白的分解,达到止血的效果。氨甲环酸的适应症广泛,包括外科手术中的预防性止血、重度月经出血、遗传性血管性水肿等。
氨甲环酸最早于1960年在日本获批上市,随后在1966年1月由辉瑞制药在奥地利获批。氨甲环酸的临床应用不仅局限于止血领域,其美白功效也逐渐被发现并应用于治疗黄褐斑等色素沉着问题。这一“老药新用”为皮肤科领域带来了新的治疗选择。
目前该药物尚未在国内正式获批上市,也未被纳入医保目录。国内消费者若自行购买并使用此类产品,需谨慎评估其安全性和有效性。如需了解更多相关信息,可点击下方“马上提问”按钮,医伴旅客服人员,将为您提供一对一在线答疑
氨甲环酸是一种口服抗纤维蛋白溶解剂,通过可逆性结合纤溶酶原的高亲和力赖氨酸位点,抑制纤溶酶原与纤维蛋白的结合,从而减少纤维蛋白基质的溶解,稳定凝血块。
氨甲环酸主要用于治疗育龄期女性因月经过多导致的周期性异常出血,可显著减少月经失血量,改善患者因出血引发的社交、休闲及体力活动受限问题。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
通用名:氨甲环酸(Tranexamic Acid)
商品名:LYSTEDA®
作用于纤溶酶原的赖氨酸结合位点,抑制其与纤维蛋白的结合,阻断纤维蛋白溶解过程。
适应症
育龄期女性因月经过多(平均失血量≥80 mL/周期)引发的周期性异常子宫出血。
适应人群
18-49岁、月经周期规律(21-35天)且未使用含雌激素-孕激素联合避孕措施的育龄女性。
规格:每片含氨甲环酸650 mg。
性状:白色椭圆形片剂,刻有“FP650”字样。
活性成分:氨甲环酸
辅料:微晶纤维素、胶态二氧化硅、聚维酮、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁等。
肾功能正常者,每次1300 mg(2片),每日3次(日总剂量3900 mg),于月经期间连服最多5天。
血清肌酐(Cr)1.4-2.8 mg/dL:每次1300 mg,每日2次(日总剂量2600 mg)。
Cr 2.8-5.7 mg/dL:每日1次1300 mg。
Cr >5.7 mg/dL:每日1次650 mg。
整片吞服,可与食物同服或空腹服用。
头痛(50.4%)、鼻窦症状(25.4%)、背痛(20.7%)、腹痛(19.8%)、肌肉骨骼疼痛(11.2%)、关节痛(6.9%)、肌肉痉挛(6.5%)、贫血(5.6%)、疲劳(5.2%)。
血栓栓塞事件(如深静脉血栓、肺栓塞)、视网膜动静脉阻塞、过敏反应(包括喉头水肿、过敏性休克)、脑水肿(合并蛛网膜下腔出血者)。
血栓风险:禁用联合激素避孕药;慎用于肥胖、吸烟或血栓高危人群。
视觉异常:若出现视力模糊、眼痛,立即停药并眼科检查。
过敏反应:发生呼吸困难、喉部紧缩时需紧急救治。
特殊疾病:蛛网膜下腔出血患者可能诱发脑水肿或脑梗死。
孕妇:无孕妇数据,仅明确必要时权衡利弊。
哺乳期:乳汁中药物浓度约为血药浓度1%,需谨慎评估哺乳必要性。
儿童:适用于初潮后女性,未批准初潮前使用。
老年人:不适用于绝经后女性。
肝/肾功能不全:肝功能不全无需调整剂量;肾功能不全需按肌酐水平减量。
联合使用含雌激素-孕激素的避孕药。
活动性血栓性疾病或血栓史(如深静脉血栓、视网膜血管阻塞)。
对氨甲环酸过敏者。
禁忌联用:含雌激素避孕药(显著增加血栓风险)。
慎用联用:凝血因子IX浓缩物、抗抑制剂凝血剂(可能加重血栓风险);组织纤溶酶原激活剂(相互降低疗效)。
症状:恶心、呕吐、低血压、血栓事件、视力障碍、肌阵挛等。
处理:立即停药,对症支持治疗(如临床监测、补液)。
吸收:口服生物利用度约45%,达峰时间3小时,食物可轻微增加吸收。
分布:蛋白结合率3%,可透过胎盘、进入乳汁及眼房水。
代谢:极少代谢,主要经肾脏排泄(>95%以原形排出)。
半衰期:约11小时,肾功能不全者清除率降低。
25℃(77℉)室温保存,允许短时存放于15-30℃(59-86℉)。
日本第一三共
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022430