维利西呱(vericiguat)

通用名：vericiguat

商品名：Verquvo

全部名称：维利西呱，Verquvo，vericiguat

适应症

VERQUVO是一种可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂，可降低因心力衰竭住院或需要治疗而导致的心血管死亡和心力衰竭（HF）住院风险门诊静脉利尿剂，有症状的慢性心力衰竭的成人，注射比例小于45％。

用法用量

VERQUVO的建议起始剂量是每天与食物一起口服2.5mg。

大约每2周将VERQUVO剂量加倍，以达到患者允许的每天10mg的目标维持剂量。

对于吞咽困难的患者，片剂可能会被压碎并与水混合。

规格

2.5mg；5 mg；10mg

不良反应

≥5％的最常见不良反应是低血压和贫血。

禁忌

同时使用其他可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂的患者。

怀孕

注意事项

请勿对孕妇服用VERQUVO，因为它可能引起胎儿伤害。

具有生殖能力的女性：开始治疗前应排除妊娠。为防止怀孕，具有生殖潜能的女性必须在治疗期间和术后一个月内使用有效的避孕方式停止治疗。

PDE-5抑制剂：不建议同时使用。

哺乳期：不建议母乳喂养。

贮藏

在20°C至25°C（68°F至77°F）下; 允许的偏移范围是15°C至30°C（介于59°F至86°F之间）。

作用机制

Vericiguat是可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的刺激物，可溶性鸟苷酸环化酶是一氧化氮（NO）信号传导途径中的重要酶。当NO与sGC结合时，该酶催化细胞内环鸟苷单磷酸酯（cGMP）的合成，后者是第二种信使，在调节血管紧张度，心脏收缩力和心脏重塑中发挥作用。心力衰竭与维生素C的合成受损有关NO和sGC活性降低，可能导致心肌和血管功能障碍。通过直接刺激sGC，独立于NO并与NO协同作用，vericiguat可提高细胞内cGMP的水平，从而导致平滑肌松弛和血管舒张。

安全与疗效

Verquvo（vericiguat）是美国FDA在2021年批准的首款新药，也是首个治疗慢性心力衰竭恶化患者的可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）激动剂。这是首个针对因心力衰竭住院或需要IV型利尿剂的患者批准的慢性心力衰竭治疗方案，是基于关键的第三阶段VICTORIA（维多利亚）试验的结果，并遵循一项优先监管审查。

这一批准得到了名为VICTORIA的3期临床试验结果的支持。该试验专门针对慢性心力衰竭加重，心血管病死亡风险高且反复心衰住院的人群。来自VICTORIA的数据已在《新英格兰医学杂志》上发表。中位随访期为10.8个月时的结果显示，Verquvo治疗组较安慰剂组降低了患者因为心衰住院和心血管原因死亡的复合终点风险（35.5% vs 38.5%，HR=0.90，P=0.02）。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/17056d73-1b1b-4bf2-9c07-b7a9367f0d6d/spl-doc?hl=Verquvo