维立西呱通过提高细胞内cGMP水平，松弛平滑肌，减轻心脏负担，减缓心力衰竭的发展。它可以直接刺激sGC，并稳定一氧化氮与sGC的结合，增强L-ARG-NO-sGC-cGMP信号通路，改善心肌和血管功能。

药品名称

通用名称：维立西呱、vericiguat

商品名称：唯可同、Verquvo

作用靶点

可溶性鸟苷酸环化酶(soluble guanylate cyclase, sGC)。

适应症和适应人群

适用于有症状的慢性心力衰竭成人患者，且满足以下条件：近期因心力衰竭住院或需要门诊静脉利尿剂治疗，左心室射血分数小于45%。

规格与性状

规格

2.5mg*14片/瓶；

性状

为白色薄膜衣片，一面刻有“2.5”字样，另一面刻有“VC”字样。

主要成分

活性成分：维立西呱。

用法用量

1.推荐剂量

维立西呱的推荐起始剂量为2.5mg，每日口服一次，随食物服用。约每2周将剂量加倍，以达到10mg每日一次的目标维持剂量，具体需根据患者的耐受情况调整。对于无法整片吞服的患者，可将片剂碾碎后与水混合，立即服用。

2.有生殖潜力女性的妊娠测试

在开始维立西呱治疗前，需对有生殖潜力的女性进行妊娠测试，排除妊娠状态。

具体您可以阅读维立西呱完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：维立西呱(vericiguat)的用法用量。

不良反应

最常见的不良反应(发生率≥5%)为低血压和贫血。

建议您阅读维立西呱副作用完整信息，推荐文章：维立西呱(vericiguat)的副作用。

注意事项

胚胎-胎儿毒性

基于动物繁殖研究数据，维立西呱可能对胎儿造成伤害。有生殖潜力的女性在开始治疗前需确认妊娠状态;治疗期间及停药后1个月内，需使用有效的避孕措施，防止妊娠。

特殊人群用药

【孕妇】维立西呱在妊娠期间禁用，可能导致胎儿伤害(如心脏和大血管畸形、流产和吸收增加等)。

【哺乳期女性】尚无维立西呱在人乳中存在的数据，但在大鼠乳汁中检测到该药物，可能对乳儿造成严重不良反应，故不推荐哺乳期女性使用，治疗期间应停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性治疗前需确认妊娠状态，治疗期间及停药后1个月内需使用有效避孕措施。男性说明书中尚未明确特殊注意事项。

【儿童使用】维立西呱在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】老年患者无需调整剂量。在临床研究中，老年患者与年轻患者在安全性和有效性上未观察到总体差异，但不排除部分老年个体可能更为敏感。

【肾功能损害】对于估算肾小球滤过率(eGFR)≥15mL/min/1.73m²且未接受透析的患者，无需调整剂量。尚未在eGFR<15mL/min/1.73m²或接受透析的患者中开展研究。

【肝功能损害】对于轻度或中度肝功能损害(如Child-PughA或B级)患者，无需调整剂量。尚未在重度肝功能损害(如Child-PughC级)患者中开展研究。

禁忌症

1.妊娠患者禁用。

2.禁止与其他可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂联合使用。

药物相互作用

1.其他可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂

维立西呱禁止与其他可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂合用。

2.PDE-5抑制剂

不推荐维立西呱与PDE-5抑制剂合用，因可能增加低血压风险。

药物过量

关于维立西呱过量的人体数据有限。过量可能导致低血压，需给予对症治疗。由于维立西呱蛋白结合率高，血液透析不太可能有效清除该药物。

药代动力学

吸收：绝对生物利用度为93%(随食物服用时)。随高脂高热量或低脂低热量食物服用时，达峰时间(Tmax)从空腹时的约1小时延长至约4小时，暴露量(AUC)增加44%，峰浓度(Cmax)增加41%，且降低药代动力学变异性。

分布：健康受试者中稳态分布容积约为44L，蛋白结合率约98%(主要与血清白蛋白结合)。

消除：心力衰竭患者中半衰期为30小时，健康受试者清除率为1.6L/h。

代谢：主要通过UGT1A9(主要)和UGT1A1(次要)进行葡萄糖醛酸化，形成无活性的N-葡萄糖醛酸代谢物；CYP介导的代谢为次要途径(<5%)。

排泄：口服放射性标记的维立西呱后，约53%经尿液排泄(主要为无活性代谢物)，45%经粪便排泄(主要为原形药物)。

储存方法

在20℃-25℃(68℉至77℉)下；允许的偏移范围是15℃-30℃(介于59℉至86℉之间)。

生产厂家

美国默沙东