盐酸西那卡塞(Cinacalcet)

通用名：Cinacalcet

商品名：Mimpara

全部名称：盐酸西那卡塞，Cinacalcet，Mimpara，Regpara，CTH-30

适应症

本品用于治疗进行透析的慢性肾病（CKD）患者的继发性甲状旁腺功能亢进症，也用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症。

用法用量

1、口服给药，应整片吞服，不能掰开，与食物同服或餐后短时间内服用，剂量应个体化。

2、用于透析CKD患者的继发性甲状旁腺功能亢进：推荐开始剂量为每日1次，每次30mg，1周内检测血钙和血磷水平，1～4周检测PTH水平。每日剂量调整为60mg、90mg、120mg、180mg的时间均不得少于2～4周。患者PTH浓度应控制在150～300pg/ml。

3、用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症：推荐开始剂量为每日2次，每次30mg。剂量调整每2～4周一次，根据血钙浓度，剂量可调整为每次60mg，每日2次；每次90mg，每日2次；每次90mg，每日3～4次。

不良反应

1、最常见的不良反应为恶心和呕吐

2、其他不良反应还有：腹泻、肌痛、眩晕、高血压、无力、食欲减退、胸痛。

3、本品过量可引起低钙血症，表现为感觉异常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽风。

禁忌

1、对本品及其中成分过敏者禁用。

2、尚不知本品是否经人乳汁分泌，由于本品的严重不良反应，哺乳期妇女不推荐使用，如果使用，用药期间应停止哺乳。

注意事项

1、本品生殖毒性分级为C，只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。

2、本品可引起癫痫发作，用药期间应严密监测血浆钙浓度，尤其是有癫痫病史的患者。

3、本品可引起低钙血症，治疗开始时应每周监测血钙水平，治疗剂量确定后每月监测一次。

4、中度至重度肝功能不全患者治疗期间应进行监护。

5、儿童用药安全性尚未评价。

6、本品过量可引起低钙血症，应严密观察低钙血症的临床症状并采取对症治疗。由于本品血浆蛋白结合率高，透析治疗无效。

贮藏

15～30℃保存

作用机制

慢性肾病（CKD）患者的继发性甲状旁腺功能亢进，是一种由甲状旁腺激素（PTH）水平升高引起钙、磷代谢失调的进行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性，引起骨质再吸收。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的在于降低PTH和血钙、血磷，防止由于矿物质代谢失调引起的骨病及全身影响。位于甲状旁腺主细胞上的钙敏感受体是PTH分泌的主要调节剂，本品能提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性，降低PTH水平，从而使血浆钙浓度降低。

安全与疗效

传统的继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)治疗手段包括:使用磷结合剂和补充活性维生素D,但治疗的达标率低.在美国、加拿大和欧洲上市的首个拟钙剂cinacalcet,能显著增强甲状旁腺主细胞的钙传感受体对细胞外钙离子的敏感性,降低甲状旁腺激素以及血钙、磷浓度和钙磷乘积.多项大型随机双盲安慰剂对照研究证实,本品对因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者疗效确切,且具有良好的安全性和耐受性。

IRCCS格兰达医院内分泌科的研究人员进行了一个随机、交叉、双盲的研究，旨在评估 Cinacalcet 对 MEN1 患者和散发 PHPT(sPHPT) 患者的疗效差异，以及 Arg990Gly 钙敏感受体多态性对治疗反应的影响。

结果发现 Cinacalcet 使所有患者的血钙恢复正常、磷酸盐升高，并降低 PTH 水平。使 MEN1 和 sPHPT 患者血钙恢复正常所需的 Cinacalcet 剂量无显著差异 (45±21 vs 54±25mg/ 天)。在两个研究组中只观察到一些轻微的不良反应，无需停药。没有发现 Arg990Gly CASR 多态性和机体对 cinacalcet 反应有关。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/86fe67f9-d4e0-4966-a80b-c04bf6bb0ef9/spl-doc?hl=Cinacalcet