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盐酸西那卡塞由美国安进开发,盐酸西那卡塞最早在美国获批上市,商品名为Sensipar。同年在欧洲获批上市,商品名为Mimpara。后续也在日本获批上市,商品名为Regpara。
目前也已经在国内上市,盐酸西那卡塞在国内已被纳入医保乙类药物范围。
盐酸西那卡塞主要用于治疗慢性肾病维持性透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进症。它能够显著降低患者的PTH水平,改善钙磷代谢失衡状态,减少肾性骨病、皮肤瘙痒等相关并发症的发生,从而提高患者的生活质量。
通用名:Cinacalcet
商品名:Mimpara
全部名称:盐酸西那卡塞,Cinacalcet,Mimpara,Regpara,CTH-30
规格:美国安进:60mg*28片/盒;
性状:浅绿色、薄膜包衣的椭圆形片剂。一侧标有“AMG”,另一侧标有“60”。
15~30℃保存。
慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进,是一种由甲状旁腺激素(PTH)水平升高引起钙、磷代谢失调的进行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性,引起骨质再吸收。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的在于降低PTH和血钙、血磷,防止由于矿物质代谢失调引起的骨病及全身影响。位于甲状旁腺主细胞上的钙敏感受体是PTH分泌的主要调节剂,本品能提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性,降低PTH水平,从而使血浆钙浓度降低。
传统的继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)治疗手段包括:使用磷结合剂和补充活性维生素D,但治疗的达标率低.在美国、加拿大和欧洲上市的首个拟钙剂cinacalcet,能显著增强甲状旁腺主细胞的钙传感受体对细胞外钙离子的敏感性,降低甲状旁腺激素以及血钙、磷浓度和钙磷乘积.多项大型随机双盲安慰剂对照研究证实,本品对因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者疗效确切,且具有良好的安全性和耐受性。
IRCCS格兰达医院内分泌科的研究人员进行了一个随机、交叉、双盲的研究,旨在评估Cinacalcet对MEN1患者和散发PHPT(sPHPT)患者的疗效差异,以及Arg990Gly钙敏感受体多态性对治疗反应的影响。
结果发现Cinacalcet使所有患者的血钙恢复正常、磷酸盐升高,并降低PTH水平。使MEN1和sPHPT患者血钙恢复正常所需的Cinacalcet剂量无显著差异(45±21vs54±25mg/天)。在两个研究组中只观察到一些轻微的不良反应,无需停药。没有发现Arg990GlyCASR多态性和机体对cinacalcet反应有关。
美国安进
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2019年12月5日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021688
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