Qlosi滴眼液为胆碱能毒蕈碱激动剂类局部眼用制剂，主要活性成分为盐酸毛果芸香碱，通过激活眼部平滑肌上的毒蕈碱受体发挥作用，临床用于改善成人老花眼患者的近视力。该药初始于1974年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准，说明书最新修订时间为2023年10月，目前仅用于局部眼部给药，不含抗菌防腐剂，采用单剂量瓶包装以降低污染风险。

药品称呼

通用名称：盐酸毛果芸香碱滴眼液、Qlosi

商品名称：Qlosi、Pilocarpine HCl ophthalmic solution0.4%

适应靶点

胆碱能毒蕈碱受体(主要作用于眼部虹膜括约肌、睫状肌上的毒蕈碱受体，通过激活受体引发肌肉收缩，调节瞳孔大小及晶状体屈光状态)。

适应症和适应人群

1.适应症

用于治疗成人老花眼(presbyopia)，通过改善眼部调节功能，提升患者近视力。

2.适应人群

确诊为老花眼的成年患者(临床研究纳入人群年龄范围为45-64岁，实际应用中需结合患者眼部检查结果及临床诊断，确认无禁忌症后使用)。

规格与性状

1.规格

浓度规格：0.4%盐酸毛果芸香碱眼用溶液，即每毫升溶液含4mg盐酸毛果芸香碱(相当于3.4mg毛果芸香碱游离碱)。

包装规格：采用单患者使用型给药瓶(单剂量瓶)，0.4mL*30支/盒(含6个铝箔袋，每袋5支)。

2.性状

Qlosi滴眼液为无菌、澄清、无色至微黄色、略黏稠的眼用溶液，pH值范围为5.1-6.1，无异味，不含可见异物。

主要成分

1.活性成分

盐酸毛果芸香碱(Pilocarpinehydrochloride)，每毫升药液含4mg。

2.辅料

羟丙甲纤维素(增稠剂)、氯化钠(渗透压调节剂)、玻璃酸钠(保湿剂)、乙二胺四乙酸二钠二水合物(金属离子螯合剂)、注射用水(溶剂)；必要时可加入氢氧化钠和/或盐酸调节药液pH值，Qlosi滴眼液不含任何抗菌防腐剂。

用法用量

Qlosi滴眼液仅供局部眼部给药，不可口服或用于其他部位。具体用法用量如下：

常规给药：每次向每只眼内滴入1滴Qlosi滴眼液。若需延长药效至8小时，可在首次给药后2-3小时再次滴入1滴(每只眼)。

给药频率：可每日规律给药，或根据患者视力需求按需给药，每日最大给药次数不超过2次(即每只眼每日最多滴入2滴)。

合并用药间隔：若需同时使用多种局部眼用药物，不同药物之间的给药间隔需至少5分钟，以避免后给药药物冲洗掉先给药药物，影响疗效。

单剂量瓶使用：Qlosi滴眼液为单患者使用型包装，每个单剂量瓶开封后仅限单次使用，剩余药液需立即丢弃，不可留存或供他人使用，以防止眼部感染或药液污染。

具体您可以阅读Qlosi滴眼液完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Qlosi滴眼液的用法用量。

不良反应

Qlosi滴眼液临床不良反应以轻度、短暂且可自行缓解为主，主要基于两项为期15天的随机、双盲、安慰剂对照临床研究(NEAR-1和NEAR-2)，共纳入309例使用Qlosi滴眼液的老花眼患者，具体不良反应如下：

1.常见不良反应(发生率5%-8%)

眼部：给药部位疼痛(滴药时眼部短暂刺痛感)；

全身：头痛(多为额部或颞部轻度胀痛，与药物引发的眼部肌肉收缩相关)。

2.少见不良反应(发生率2%-5%)

眼部：视物模糊(多为暂时性，与瞳孔收缩导致的屈光状态改变相关，通常数分钟至数小时内缓解)。

目前临床研究中未观察到严重或持续性不良反应，若患者出现未提及的异常反应，应及时告知医师，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Qlosi滴眼液的副作用。

注意事项

1.视物模糊相关风险

Qlosi滴眼液作为缩瞳剂，可能引发调节痉挛，导致患者出现暂时性视物模糊，或在明暗环境切换时出现视力适应延迟(如暂时性暗视力下降)。

需告知患者：若视力未恢复清晰，不可驾驶车辆或操作精密机械；夜间驾驶或在低光照环境下进行危险作业时需格外谨慎，避免因视力问题引发意外。

2.视网膜脱离风险

缩瞳剂类药物(包括Qlosi滴眼液)在易感人群(如高度近视、视网膜变性患者)或存在既往视网膜疾病的患者中，有罕见视网膜脱离的报告。用药前需对所有患者进行视网膜检查(如眼底镜检查)，排除视网膜裂孔或变性等潜在风险；用药期间若患者突然出现闪光感、飞蚊症(眼前黑影飘动)或部分/完全视力丧失，需立即就医排查视网膜脱离。

3.虹膜炎患者慎用

Qlosi滴眼液不建议用于活动性虹膜炎患者。因药物可能促进虹膜与晶状体之间形成粘连(虹膜后粘连)，加重炎症反应，甚至导致永久性视力损害，需在医师评估炎症控制情况后决定是否用药。

4.隐形眼镜佩戴要求

佩戴隐形眼镜的患者，需在滴药前取下镜片，避免药液中的成分与镜片材质发生相互作用(如改变镜片透氧性或导致成分沉积)；滴药后需等待10分钟，待药液充分吸收后再重新佩戴镜片，以减少眼部刺激及镜片污染风险。

5.避免眼部损伤与药液污染

使用单剂量瓶时，需避免药瓶尖端直接接触眼部、眼睑或其他表面(如桌面、手指)，防止药瓶尖端磨损导致眼部划伤，或因接触污染物引发眼部感染；滴药时头部可适当后仰，拉开下眼睑形成结膜囊，将药液滴入囊内，避免直接滴在角膜上(减少刺激感)。

6.用药后眼部护理

滴药后可轻压眼内角(泪囊区)1-2分钟，减少药液经鼻泪管流入鼻腔和咽喉部，降低药物全身吸收风险(如减少口干、出汗等全身反应)。

特殊人群用药

【孕妇】风险目前尚无充分且对照良好的人体研究，无法确定Qlosi滴眼液对孕妇及胎儿的安全性；仅在医师评估潜在获益大于潜在风险时，方可用于孕妇；用药期间需定期监测胎儿发育情况(如超声检查)。

【哺乳期女性】尚无数据表明毛果芸香碱是否经人类乳汁分泌，也不明确其对乳儿的影响(如是否引发婴儿胃肠道反应或眼部不适)；医师需综合权衡母乳喂养对婴儿的益处与Qlosi滴眼液对母亲的治疗需求，建议用药期间暂停母乳喂养，或在用药后间隔4小时再哺乳，以减少乳儿药物暴露。

【具有生殖潜力的男性和女性】具有生育计划的男性和女性，用药前需告知医师；男性用药期间若出现精子质量异常，需及时就医；女性用药期间建议采取有效避孕措施，避免在药物影响下受孕。

【儿童使用】老花眼为年龄相关性疾病，主要发生于40岁以上人群，儿童及青少年无此病症，故Qlosi滴眼液不适用于儿科人群，说明书中未开展儿童用药研究。

【老年人使用】在65岁以上人群中的有效性和安全性尚未正式确立。建议老年患者用药前进行全面眼部检查(如眼压、视网膜功能)，用药期间密切监测视力变化及不良反应。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

禁忌症

对Qlosi滴眼液活性成分(盐酸毛果芸香碱)或任何辅料(如羟丙甲纤维素、玻璃酸钠等)过敏者禁用；既往使用毛果芸香碱类药物出现严重过敏反应(如过敏性休克、血管神经性水肿)的患者禁用。

药物相互作用

说明书中尚未明确(若患者同时使用其他全身或局部药物，需告知医师，尤其是抗胆碱药、β受体阻滞剂等可能影响眼部功能的药物，医师需评估药物相互作用风险)。

药物过量

1.局部用药过量

Qlosi滴眼液局部眼用后全身毒性罕见，仅少数敏感患者可能因药物过量吸收出现轻度全身反应，如出汗增多、胃肠道蠕动加快(如腹胀、腹泻)。

2.误服过量

若不慎口服Qlosi滴眼液，可出现胆碱能过度兴奋症状，表现为：全身大汗、流涎、恶心、呕吐、肢体震颤、心率减慢、血压下降；严重时可引发支气管痉挛、意识障碍。

3.处理措施

中度过量：多数患者可自行恢复，需给予静脉补液以纠正脱水及电解质紊乱，密切监测生命体征(心率、血压、呼吸)。

重度中毒：需立即使用毛果芸香碱的药理拮抗剂——阿托品(具体剂量需根据患者体重及中毒程度调整，通常静脉注射0.5-1mg，必要时重复给药)，同时进行对症支持治疗(如吸氧、维持呼吸道通畅)。

药代动力学

Qlosi滴眼液的药代动力学数据基于12名健康受试者的临床研究，受试者每日每眼滴入Qlosi滴眼液2次(间隔2小时)，连续给药8天，具体参数如下：

吸收：局部眼用后药物主要在眼部组织吸收，全身吸收量较低；第8天给药后，血浆药物达峰时间(Tmax)中位数为2.20小时，血药峰浓度(Cmax)均值(标准差)为897.2(287.2)pg/mL，0-1小时血药浓度-时间曲线下面积(AUC₀₋₁)均值(标准差)为2699(741.4)hr・pg/mL。

消除：药物主要通过肝脏代谢，血浆消除半衰期(T₁/₂)均值为3.96小时，代谢产物主要经肾脏排泄，无明显药物蓄积现象。

贮存方法

未开封产品：需冷藏保存，温度范围为2℃-8℃(36°F-46°F)，不可冷冻，避免温度剧烈波动(如反复从冰箱取出后放回)。

开封后产品：铝箔袋开封后，单剂量瓶可在室温下保存(不超过25℃，77°F)，但需在30天内使用完毕，超过期限的药液需丢弃，不可继续使用。

避光要求：所有未使用的产品需存放在原包装中，避免阳光直射或强光照射(如避免放置在窗台或灯光下)，防止药物成分降解。

其他：单剂量瓶开封后需立即使用，剩余药液不可留存；需将药品存放在儿童不易接触的地方，避免误服或误用。

研发公司

美国Orasis Pharma