XL184抑制剂

卡博替尼是哪种抑制剂？有什么作用？

卡博替尼是一个小分子酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis伊克塞利克制药研发，适用于转移甲状腺髓样癌患者治疗，于2012年获得FDA批准上市。

卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生因子受体VEGFR-1/2/3、干细胞生长因子受体KIT、酪氨酸激酶受体TRKB、FMS样酪氨酸激酶FLT-3、AXL和TIE-2，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生长及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制剂上述激酶活性而发生抗肿瘤作用，消灭肿瘤细胞，减少转移并移植肿瘤血管新生。