马西替坦(傲朴舒)由瑞士Actelion Pharmaceuticals 公司研发并于 2013 年10月18日被 FDA 批准首先在美国上市,主要用于治疗肺动脉高压(PAH),体外研究表明,它是一种具有口服活性的内皮素 ETA和 ETB受体拮抗药,能阻断内皮素诱导的气管和大动脉中的血管收缩。
马西替坦合成方法主要有两种:①N-丙胺基磺酰胺在叔丁醇钾存在下制得N-丙胺磺酰胺钾,在DMSO中与5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶发生胺化反应制得N-[5-(4-溴苯基)-6-氯-4-嘧啶基Chemicalbook]-N'-丙胺基磺酰胺,在钠氢作用下与乙二醇发生醇解反应制得N-[5-(4-溴苯基)-6-(2-羟乙氧基)-4-嘧啶基]-N'-丙胺基磺酰胺。在钠氢作用下与5-溴-2-氯嘧啶发生缩合反应生成。
肺动脉高压治疗药物傲朴舒去哪买得到?
目前马西替坦(傲朴舒)已经在多个国家上市,医伴旅了解到瑞士爱可泰隆制药生产的马西替坦Opsumit(土耳其版)售价较便宜,规格10mg*28片,一盒的价高约6500$左右。如果患者想购买价格更便宜的海外上市的马西替坦(傲朴舒),可以自己出国就医凭处方买药或者是联系国内的海外医疗服务机构(如:医伴旅)通过直邮的方式购买。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410