傲朴舒(马西替坦)是治疗什么的？

傲朴舒(马西替坦）是治疗什么的？傲朴舒(马西替坦）获批用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO分组1），延缓疾病进展。

傲朴舒(马西替坦）是一种新型的口服 ETRA和 ETRB 双重内皮素受体拮抗剂。马西替坦在体内主要经过CYP3A4 代谢成活性代谢产物 ACT-132577，两者均有抑制 ET-1与ETA和ETB结合的生物活性。马西替坦和 ACT-132577 能够阻止 ET-1与 ETA和ETB受体结合，进一步阻止 ET-1诱导的细胞内钙增加和血管收缩。傲朴舒(马西替坦）口服吸收后，经过 CYP3A4代谢，代谢产物主要有 ACT-132577 和 ACT373898，最后经粪便和尿液排出，其中尿液排泄途径更为重要。

一项Ⅲ期临床试验SERAPHIN研究共计纳 入742例患者，比较了每日3mg 、10mg傲朴舒(马西替坦）与安慰剂的疗效。该研究允许患者接受磷酸二酯酶抑制剂-5抑制剂或前列环素类口服或吸入制剂治疗。结果显示，3mg和10mg马西替坦组分别有38%和31%的患者达到主要终点(PAH事件或全因死亡复合终点)，而安慰剂组为46%。3mg和10mg马西替坦组风险比分别为0.7和0.55。研究中，马西替坦平均用药超过2年可有效减缓疾病进展，包括减缓运动能力下降、PAH症状恶化或需要其他PAH药物治疗。与治疗相关的常见副作用包括贫血、鼻咽炎、咽喉疼痛、支气管炎、头疼和尿路感染。

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