达希纳(尼洛替尼)是一种BCR-ABL激酶抑制剂。达希纳(尼洛替尼)可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外,达希纳(尼洛替尼)抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中,达希纳(尼洛替尼)能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性,达希纳(尼洛替尼)选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。
达希纳(尼洛替尼)抑制以下这些激酶的自磷酸化:Bcr-Abl(20-60nM)、PDGFR(69nM)和c-Kit(210nM)。在体内,在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中,达希纳(尼洛替尼)能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中,达希纳(尼洛替尼)作为单药治疗可降低肿瘤负荷,并延长口服给药后的生存期。在推荐的CML治疗剂量条件下口服给药后所达到的浓度范围内,达希纳(尼洛替尼)对PDGF、Kit、CSF-1R、DDR及Ephrin受体激酶有抑制作用。此外,达希纳(尼洛替尼)对大多数其他检测的蛋白激酶的影响很小或没有影响,包括Src。
达希纳(尼洛替尼)也是一种新型的靶向肿瘤治疗药物,对于治疗对伊马替尼不耐受或者耐药的慢性粒细胞患者疗效显着。那达希纳(尼洛替尼)一盒的价格是多少?
达希纳(尼洛替尼)已经在我国获批上市多年了,国内原厂达希纳(尼洛替尼)胶囊有两种规格,版本不同价格不同:①200mg*120粒/瓶,售价约为32000$;②150mg*120粒/瓶,售价约为29000$。达希纳(尼洛替尼)上市后的价格总的来说是比较高的,国内很多患者表示长期用药的压力非常大,据了解,瑞士诺华在印度也有售卖达希纳(尼洛替尼),价格比较便宜,是很多国内患者的选择。印度达希纳(尼洛替尼)有两种规格,一种是200mg*28胶囊,价格为2100$左右,另外一种是150mg*28胶囊,价格在1700$左右。患者可以根据自身情况进行选择购买。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293