托法替尼作用与副作用

托法替尼能有效地选择抑制JAK3，同时对JAK1、JAK2也有抑制作用，从而在细胞因子水平异常的体系中阻断JAKs介导的一系列细胞因子信号通路，抑制异常免疫信号的传导，有效控制RA病程，对其他酪氨酸激酶抑制作用微弱，能减小不良反应发生范围。托法替尼以细胞内JAK-STAT信号转导通路为靶点，通过抑制JAK磷酸化，从而阻止STAT磷酸化，使下游炎症细胞因子合成减少，进而抑制CD+4T细胞增殖，阻断多种炎症细胞因子的合成和分泌，达到抗炎、调节免疫的作用。

最常见的副作用包括发烧，出汗或发冷，肌肉疼痛，咳嗽，呼吸短促，皮肤温暖或红色或疮，呕吐或小便时的灼热感比正常情况更多。约2％的患者接受了上呼吸道感染，头痛，鼻咽炎（鼻塞和咽喉）和腹泻。

最常见的严重副作用是严重感染，最常见的严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹，泌尿系统感染。在接受托法替尼治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染，偶有致死性感染。随托法替尼报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染和憩室炎。

在机会性感染中，随托法替尼报告的有结核和其他分枝杆菌感染、隐球菌、食道念珠菌感染、肺囊虫病、多发性皮肤带状疱疹、巨细胞病毒以及 BK 病毒。