尼洛替尼在治疗白血病这方面效果如何呢？

尼洛替尼（达希纳，Nilotinib）由瑞士诺华研发，2007年在美国获批上市，2009年在我国上市，临床上主要用于治疗对格列卫（伊马替尼）耐药的慢性粒细胞性白血病。在33个检测的突变中，尼洛替尼（达希纳，Nilotinib）能克服32个BCR-ABL 激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性，尼洛替尼（达希纳，Nilotinib）选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。

ENESTnd研究是首个对用于CML初始治疗的两种口服治疗药物进行随机比较的大型Ⅲ期临床对照研究。该研究在全球217个研究中心实施，共入选 846名患者，其中包括中国患者117名。患者被随机分为接受尼洛替尼（达希纳，Nilotinib）治疗组和接受伊马替尼治疗组，主要研究终点为用药至12个月时的主要分子学反应（MMR），次要研究终点为用药至24个月时持久的MMR。 研究结果显示，与伊马替尼治疗组相比，尼洛替尼（达希纳，Nilotinib）治疗组患者疾病进展至加速期和急变期的几率更低，出现疗效不佳（以MMR为判断标准衡量）和治疗失败的发生率也更低。与伊马替尼治疗相比，尼洛替尼（达希纳，Nilotinib）治疗可获得更持久的MMR，甚至达到更深程度的完全分子学反应（CMR）。接受尼洛替尼（达希纳，Nilotinib）治疗的患者达到CMR者是接受伊马替尼治疗的患者的3 倍。在研究中，与接受伊马替尼治疗的患者相比，接受尼洛替尼（达希纳，Nilotinib）治疗的患者中，更少的患者由于不良事件而中断治疗。

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