曲美替尼（Mekinist）上市没呢？

曲美替尼（迈吉宁,Mekinist）上市没呢？答案是已经上市了，但是还没在国内上市。2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司开发的曲美替尼（迈吉宁,Mekinist）在美国上市。2019年1月7日，CDE已受理诺华“达拉非尼”和“曲美替尼（迈吉宁,Mekinist）”的上市申请。2019年12月，诺华双靶组合产品达拉非尼和曲美替尼（迈吉宁,Mekinist）获得国家药品监督管理局批准上市的第一个适应症为：治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。

曲美替尼（迈吉宁,Mekinist）规格 2mg/30片一盒，价格为30000$左右。而土耳其上市的曲美替尼（迈吉宁,Mekinist）是目前性价比最高的一款，土耳其曲美替尼规格2mg*30片一盒，约合人民币11500$左右。另外，一项关于 A375P（ BRAFv600E 黑色素瘤细胞）异种移植物模型的分析结果显示，单剂量应用曲美替尼（迈吉宁,Mekinist）可显著的减少 ERK 磷酸化8h 以上。连续给药4d 后，可观察到抗增殖作用： Ki67（细胞增殖的标志）表达受到抑制，p27（细胞凋亡的标志）表达得到增强。在这项研究中，未发现曲美替尼（迈吉宁,Mekinist）通过血脑屏障，脑组织曲美替尼（迈吉宁,Mekinist）含量非常低。在另一项II期临床试验中，每日给予曲美替尼2mg， 可以观察到ERK 磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比，中位ERK磷酸化降低62%，Ki67降低了83%，效果显著！