全可利(Bosentan,波生坦)是一种双重内皮素受体拮抗剂,具有对ETA 和ETB 受体的亲和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。
全可利(Bosentan,波生坦)是特异性内皮素受体。全可利与ETA和ETB受体竞争结合,与ETA 受体的亲和力比与ETB受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。
全可利(Bosentan,波生坦)初始剂量为一天2 次、每次62.5mg,持续4 周,随后增加至维持剂量 125mg,一天2 次。高于一天2 次、一次125mg 的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用全可利。
肾功能受损病人:肾功能受损对全可利药代动力学的影响很小。不需作剂量调整。
老年人:全可利的临床研究没有包括足够的年龄在65岁及大于65岁的病人并测定他们的反应是否与年轻病人相同。通常来说,因为肾和/或心脏功能下降、有伴随疾病、其它药物治疗,尤其有肝功能降低,所以老年病人的剂量应该慎重选择。
肝脏损害病人:肝脏轻度损害病人应慎用全可利。中度和重度肝脏损害病人严禁使用。