维莫非尼获批的适应症

维莫非尼获批的适应症：维莫非尼（威罗非尼,佐博伏）是一种激酶抑制剂，用于治疗BRAFV600突变阳性的成人不能接受手术或者已经出现转移的黑色素瘤。维莫非尼（威罗非尼,佐博伏）为罗氏制药公司研发，2011年8月在美国首先批准上市，截至目前维莫非尼（威罗非尼,佐博伏）已在包括美国、欧盟和瑞士等全球90多个国家获得上市批准。

维莫非尼（威罗非尼,佐博伏）推荐剂量：960 mg口服bid。接近12小时间隔给予ZELBORAF有或无进餐。应用一杯水完整吞服ZELBORAF。不应咀嚼或压碎维莫非尼（威罗非尼,佐博伏）。症状性不良药物反应的处理可能需要减低剂量，中断治疗，或终止维莫非尼（威罗非尼,佐博伏）治疗。不建议减低剂量导致剂量低于480 mg。

维莫非尼（威罗非尼,佐博伏）主要活性成分为维莫非尼，以维莫非尼和琥珀酸醋酸羟丙甲纤维素固体分散体存在。化学名称：丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯苯基)-1H- 吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟代苯基}- 酰胺。维莫非尼在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。某些BRAF基因突变体（包括V600E）可产生结构性激活的BRAF蛋白，这种蛋白在细胞增殖通常所需的生长因子缺乏时也可引起细胞增殖。维莫非尼对BRAF V600E突变的黑色素瘤的细胞模型及动物模型均有抗肿瘤作用。