舒尼替尼耐药后怎么办？

导读：截至目前,舒尼替尼获批适应证包括甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(CIST)、不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)以及不可切除的、转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤( pNET)，该药根据不同的适应症用法用量皆不相同，最终用法用量应由主治医生根据患者的身体情况以及疾病情况来制定。GIST和晚期肾细胞癌的推荐剂量舒尼替尼在治疗胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌方面表现出色。其推荐剂量为每日口服50毫克，连续服用4周，随后停药2周，形成一个完整的疗程周期。这种“4/2”疗程模式有助于患者身体得到适当的休息，同时确保药物能够持续发挥治疗作用。值得一提的是，舒尼替尼可以与食物一同服用，也可以单独服用。肾癌辅助治疗的推荐剂量舒尼替尼在治疗肾细胞癌方面展现出了显著的疗效。其推荐剂量为每日口服50毫克，持续4周后停药2周，形成“4/2”疗程模式，共计9个6周周期。这种用药方式不仅确保药物能够持续发挥治疗作用，还允许患者身体得到必要的休息。舒尼替尼可与食物一同服用或单独服用，为患者提供了用药的灵活性。但患者需严格遵循医嘱，确保剂量和用药时间的准确性，以获得最佳治疗效果。pNET的推荐剂量舒尼替尼在治疗胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)方面发挥着重要作用。其推荐剂量为每日口服37.5毫克，且无预定的停药期，需连续服用。这种用药方式保证了药物在患者体内持续发挥疗效，有效控制肿瘤进展。舒尼替尼可与食物一同服用或单独服用，患者可根据自身情况灵活选择。然而，患者在用药期间仍需严格遵循医嘱，确保剂量准确，同时注意观察身体反应，如有异常应及时就医。通过科学合理的用药，舒尼替尼有望为pNET患者带来更好的治疗效果。

导读：肾癌口服药索坦(舒尼替尼)与CYP3A4抑制剂以及CYP3A4诱导剂一起使用时会产生药物相互作用，该药最常见的的副作用为疲劳/乏力、腹泻、粘膜炎/口腔炎、恶心、食欲下降/厌食、呕吐、腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、味觉障碍/味觉改变、消化不良和血小板减少症。索坦(舒尼替尼)的药物相互作用舒尼替尼在治疗过程中，与CYP3A4抑制剂或诱导剂的合用需特别注意。当与强效CYP3A4抑制剂合用时，因后者会降低舒尼替尼的代谢，可能导致药物在体内积累，增加不良反应的风险，故应考虑减少舒尼替尼的剂量。相反，当与强效CYP3A4诱导剂合用时，因诱导剂会加速舒尼替尼的代谢，可能导致药物浓度不足，影响治疗效果，故应考虑增加舒尼替尼的剂量。因此，在使用舒尼替尼时，患者需如实告知医生自己正在使用的其他药物，以便医生做出合适的剂量调整。索坦(舒尼替尼)的副作用索坦（舒尼替尼）作为治疗多种癌症的有效药物，虽效果显著，但也伴随一些常见副作用。其中，疲劳、腹泻、口腔炎症、恶心、食欲不振和呕吐等症状较为普遍。此外，腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、味觉改变、消化不良和血小板减少症也可能出现。患者在接受治疗期间，应密切关注身体反应，及时向医生反馈，以便调整治疗方案，确保治疗的安全与有效。副作用处理措施针对舒尼替尼常见的副作用，可采取以下处理措施：疲劳/乏力时，患者需保证充足休息，避免过度劳累，同时可适量运动增强体质。腹泻时，建议饮食清淡易消化，避免刺激性食物，可使用止泻药物缓解症状。粘膜炎/口腔炎时，保持口腔卫生，可用漱口水清洁口腔，也可局部涂抹药膏缓解疼痛。恶心、食欲下降/厌食、呕吐时，可尝试少量多餐，选择清淡食物，避免油腻，也可使用止吐药物减轻症状。腹痛时，可热敷或按摩腹部缓解疼痛，如症状持续加重，需及时就医。手足综合征时，保持皮肤清洁干燥，避免摩擦和受压，可使用润肤霜缓解皮肤干燥。高血压、出血事件、味觉障碍/味觉改变、消化不良和血小板减少症等副作用，需根据具体情况调整药物剂量或采取相应治疗措施，患者应密切关注身体反应，及时就医咨询。

适应症1、胃肠道间质瘤（GIST）：舒尼替尼(sunitinib)适用于甲磺酸伊马替尼治疗进展或不耐受后的胃肠道间质瘤。2、晚期肾细胞癌（RCC）：舒尼替尼(sunitinib)适用于晚期肾细胞癌的治疗。3、晚期胰腺神经分泌肿瘤（pNET）：舒尼替尼(sunitinib)适用于治疗患有不可切除的局部晚期或转移性疾病的进行性高分化胰腺神经内分泌肿瘤。用法用量舒尼替尼(sunitinib)为口服胶囊，每粒含有12.5mg、25mg、37.5mg或50mg舒尼替尼。推荐剂量为对于GIST和RCC，每次50mg，每日1次，随餐或空腹服用均可，每4周为一疗程，之后停药2周。对于pNET，每次37.5mg，每日1次，随餐或空腹服用均可，治疗期间可持续服用。功效作用舒尼替尼(sunitinib)是小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂，具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长和转移的多重作用。舒尼替尼(sunitinib)是一种低分子量的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGF-Rs)和血管内皮生长因子受体(VEGFRs)、c-KIT、fms相关酪氨酸激酶3(FLT3)和RET。对这些途径的同时抑制减少了肿瘤血管形成并导致癌细胞凋亡，从而诱导肿瘤萎缩。舒尼替尼(sunitinib)被批准用于治疗伊马替尼耐药的胃肠道间质瘤(GIST)、肾癌和胰腺神经内分泌肿瘤。副作用舒尼替尼(sunitinib)最常见的不良反应(≥20%)是粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、疲劳、乏力、发热、关节痛、皮肤变色、四肢疼痛、厌食和出血、咳嗽、腹泻、恶心、皮肤干燥、头发颜色改变、味觉改变、皮疹、手足综合征、头痛、背痛、呼吸困难。副作用处理方式1、皮肤干燥：患者应注意皮肤保湿，可在洗澡后涂抹身体乳，同时避免使用刺激性洗护用品。2、消化不良：建议患者调整饮食，选择易消化无刺激性食物，少吃过热、过冷的食物及饮料，避免摄入高脂、酒精、浓茶、咖啡等。面包、酸奶、蜂蜜等或有助于缓解症状。3、头痛：头痛的患者可通过局部按摩缓解症状，也可遵医嘱使用布洛芬等镇痛药物缓解。4、恶心：建议患者饮食清淡，避免进食辛辣刺激性食物，或者油腻食物，可喝一些鸡汤、蔬菜粥等，有助于缓解症状。5、腹痛：腹痛的患者应注意腹部保暖，可通过热敷缓解症状。6、其他不良反应：若患者还出现其他不良反应，可及时咨询医生，并在医生的指导下进行处理。禁忌症对舒尼替尼(sunitinib)其中任一成分过敏的患者应禁止使用，以免引起超敏反应，危害身体健康。注意事项1、肝毒性：已经观察到肝毒性，包括肝衰竭。在开始治疗前、每个治疗周期期间以及有临床指征时，监测肝功能检查。对于3 级或4级药物相关肝脏不良事件，应中断舒尼替尼(sunitinib)治疗，如果无法解决，则应停药。如果患者随后在肝功能检查中出现严重变化或出现肝功能衰竭的其他体征和症状，请勿重新使用舒尼替尼(sunitinib)。2、胚胎毒性：应告知有生育能力的妇女对胎儿的潜在危害，并避免怀孕。3、心血管事件：包括心肌缺血、心肌梗死、左心室射血分数下降至低于正常下限，并且已经发生心力衰竭包括死亡。4、QT 间期延长：观察到QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速。QT 间期延长风险较高的患者慎用。使用舒尼替尼时，应考虑监测治疗中的心电图和电解质。5、高血压：舒尼替尼(sunitinib)可能出现高血压。监测血压，并根据需要进行治疗。6、出血：舒尼替尼(sunitinib)发生了出血事件，包括肿瘤相关的出血。需进行一系列完整的血细胞计数和身体检查。7、肿瘤溶解综合征(TLS)病例：主要发生在肿瘤负荷高的肾细胞癌和胃肠道间质瘤患者中。密切监测这些患者，并根据临床指征进行治疗。8、血栓性微血管病：包括血栓性血小板减少性紫搬和溶血性尿毒症综合征，有时会导致肾衰竭或致命后果，已在临床试验和舒尼替尼(sunitinib)上市后的经验中报告。9、蛋白尿：监测尿蛋白。24 小时尿蛋白≥3 克中断治疗。尽管剂量减少或肾病综合征，蛋白质≥3 克的重复发作应停止。10、低血糖：舒尼替尼(sunitinib)可能会出现低血糖。定期检查血糖水平，评估是否需要调整抗糖尿病药物剂量。11、伤口愈合：舒尼替尼(sunitinib)导致伤口愈合受损。接受大手术的患者建议暂时中断舒尼替尼治疗。12、其他注意事项：如果出现坏死性筋膜炎、多形红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征或中毒性表皮坏死松解症，应停止舒尼替尼(sunitinib)。出现甲状腺功能减退或甲状腺功能亢进迹象和/或症状的患者应进行甲状腺功能实验室监测，并按照标准医疗实践进行治疗。药物价格一、印度版Aprazer舒尼替尼(sunitinib)的价格如下：1、12.5mg*28粒：一盒的参考价约为450元。2、25mg*28粒：参考价约为650元一盒。3、50mg*28粒：参考价约为1200元一盒。二、国内中标价格：1、12.5mg*28粒：药物中标价格为500元左右。2、37.5mg*28粒：药物中标价格为571.34元左右。三、医保后价格由于每个地区的医保政策不同，因此医保报销比例也不同，舒尼替尼(sunitinib)报销后的具体价格可咨询当地医保局。相关热文推荐：司美替尼(selumetinib)属于靶向药吗？

舒尼替尼(Sunitinib)的适应证有胃肠道间质瘤、晚期肾细胞癌、肾细胞癌的辅助治疗以及晚期胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)，该药针对不同适应症有不同的推荐剂量，如在用药过程中出现不良反应或与CYP3A4强抑制剂或诱导剂联合给药时需调整舒尼替尼的用药剂量。关于舒尼替尼舒尼替尼(Sunitinib)商品名为索坦(Sutent),剂型为口服硬明胶胶囊，舒尼替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,是临床治疗恶性肿瘤的传统靶向药物,口服用药,可作用于多靶点发挥作用,能选择性阻断特定靶点,且能促使正常增生肿瘤细胞发生异常;同时,该药物作用在肿瘤细胞上,能抑制肿瘤细胞生长,虽无法从根本上阻止肿瘤细胞重新生长,但可减少肿瘤细胞体积,阻止肿瘤生长因子的分裂效应。舒尼替尼适应证1、胃肠道间质瘤：本品适用于甲磺酸伊马替尼治疗进展或不耐受后的胃肠道间质瘤。2、晚期肾细胞癌：本品适用于晚期肾细胞癌的治疗。3、肾细胞癌的辅助治疗：本品适用于肾切除术后高风险复发性肾细胞癌成年患者的辅助治疗。4、晚期胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)：舒尼替尼适用于治疗患有不可切除的局部晚期或转移性疾病的进行性高分化胰腺神经内分泌肿瘤。舒尼替尼用法用量1、GIST和晚期肾细胞癌的推荐剂量对于胃肠道间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC ),舒尼替尼的推荐剂量为每天口服一次，每次50 mg，疗程为4周，然后停药2周(疗程4/2)。舒尼替尼可与食物同服或不同服。2、肾癌辅助治疗的推荐剂量舒尼替尼辅助治疗肾细胞癌的推荐剂量为50 mg，每日口服一次，疗程为4周，然后停药2周(疗程4/2)，共9个6周周期。舒尼替尼可与食物同服或不同服。3、pNET的推荐剂量舒尼替尼治疗胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的推荐剂量为37.5 mg，每日口服一次，连续服用，无预定的停药期。舒尼替尼可与食物同服或不同服。不良反应的剂量调整基于个体安全性和耐受性，建议中断剂量和/或以12.5 mg的增量或减量修改剂量。pNET研究中给药的最大剂量为每天50毫克。在肾细胞癌辅助研究中，最小给药剂量为37.5毫克。CYP3A4强抑制剂或诱导剂联合给药的剂量调整强CYP3A4抑制剂如酮康唑可能会增加舒尼替尼的血药浓度。建议选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代合并用药。如果必须与强效CYP3A4抑制剂合用本品，则应考虑将本品剂量减少至每日至少37.5 mg (GIST和RCC)或25mg(pNET)。CYP3A4诱导剂如利福平可能会降低舒尼替尼的血浆浓度。建议选择无酶诱导潜力或酶诱导潜力极小的替代合并用药。如果舒尼替尼必须与CYP3A4诱导剂合用，则应考虑将舒尼替尼的剂量增加至最大每日87.5 mg (GIST和RCC)或62.5 mg (pNET)。如果增加剂量，应仔细监测患者的毒性。终末期肾病(ESRD)血液透析患者的剂量调整接受血液透析的终末期肾病(ESRD)患者无需调整起始剂量。然而，鉴于与肾功能正常的患者相比暴露量减少，基于安全性和耐受性，后续剂量可逐渐增加至2倍。相关热文推荐：舒尼替尼(Sunitinib)从哪里能买到？