艾曲波帕(Eltrombopag,Revolade,Elbonix)是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。只应用于有ITP其血小板减少程度和临床情况增加出血风险的患者,Revolade不应用于意向正常血小板计数正常化。Eltrombopag有望治疗再生障碍性贫血。还可用于慢性丙型肝炎患者血小板减少症的治疗。
在一项开放标记,随机序列,艾曲波帕-食品和艾曲波帕-抗酸剂相互作用的交叉研究。在一个研究中,对18名食用高脂肪高钙早餐健康男性受试者给予50毫克艾曲波帕,AUC0→∞ 降低到59%(几何均值比[GMR]=0.41; 90%CI,0.36-0.46),Cmax降低到65%(GMR=0.35;90%CI,0.30-0.41)。在整个治疗t1/2和tmax并没有任何不同。
在另一项研究中,有26个受试者(14男,12女),艾曲波帕在高脂肪,低钙膳食1小时前或者食后立即给药,AUC0→∞和Cmax没有显著改变。因此,是钙而不是脂肪含量影响艾曲波帕的生物利用度。当与含有氢氧化铝(1524mg)和碳酸镁(1425mg)的30mL液体联合用药时,艾曲波帕AUC0→∞和的的Cmax降到70%以下(GMR=0.30;90%CI,AUC0→∞为0.24-0.36,Cmax为0.24-0.38)。
艾曲波帕同时合并抗酸剂给药的吸收与其biphenylhydrazone结构一致,其会与多价阳离子如锌,铜,钙和镁螯合。这样,艾曲波帕给药应与食物一致,含钙丰富的食物或含多价阳离子如铁,钙,铝,镁,硒和锌其他药物和补品相隔至少4小时给药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年03月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207027