赛诺菲旗下普乐沙福注射液2018年12月11日获得国家药品监督管理局批准并取名为释倍灵(Mozobil),与粒细胞集落刺激因子联用,适用于非霍奇金淋巴瘤患(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)病症中动员造血干细胞进入外周血,以便于完成造血干细胞采集与自体移植。作为新一代的造血干细胞移植动员剂,释倍灵可显著提高造血干细胞采集成功率,使患者通过移植获得更多的治愈机会。
释倍灵(Mozobil)注射液在中国售卖的规格为1.2ml(20mg/ml),20mg或0.24/kg每天一次,连续4天用药,使用释倍灵(Mozobil)前均应先使用G-CSF预防处理,在开始血液分离术11小时之前,通过皮下注射给药。
释倍灵(Mozobil)是一种小分子趋化因数受体CXCR4阻断剂,并阻断其同源配体基质细胞衍生因数-1α(SDF-1α)的结合。 SDF-1α和CXCR4被认为在人造血干细胞(HSCs)的移植和返回到骨髓腔中起作用。一旦进入骨髓,干细胞CXCR4可以锚定这些细胞到骨髓基质,直接通过SDF-1α或诱导其他粘附分子。 释倍灵(Mozobil)治疗导致小鼠,狗和人类的回圈造血祖细胞的白细胞增多和升高。释倍灵(Mozobil)驱动的CD34 +细胞能够在犬移植模型中具有长达一年的再生能力。
在释倍灵(Mozobil)注射剂关键的临床研究中,59%的NHL患者接受释倍灵(Mozobil)和G-CSF联合用药治疗旨在4个或更少的单采血液成分术期间内按体重至少收集的目标数为500万个干细胞/Kg,与20%接受安慰剂的患者进行比较。释倍灵(Mozobil)治疗组达到目标细胞数的平均天数为3日,安慰剂组未作评价。72%的MM患者接受释倍灵(Mozobil)与G-CSF联合用药治疗旨在2个或更少的单采血液成分术期间内按体重至少收集的目标数为600万个干细胞/Kg,与28%使用安慰剂患者进行对照。释倍灵(Mozobil)治疗组达到靶细胞数的平均天数为1日,安慰剂组为4日。