Rapamune治疗效果怎么样？

雷帕鸣（Rapamune）是一种从吸水链霉菌（Streptomyees hygroscopicus）自然产生的一种亲脂性含氮36$大环内酯抗生素，分子式 为C51H79NO13，分子量为914.17。雷帕鸣（Rapamune）为白色结晶，熔点183～184℃，旋光度-147°～-157°（c＝l.02，三氯甲烷）。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚，难溶于己烷或石油醚，不溶于水。  

雷帕鸣（Rapamune）与FK506 是结构上的同系物，虽作用于相同的受体，但它们的免疫作用机制不同。FK506 抑制T淋巴细胞由G0 期到G1 期的增殖，而雷帕鸣（Rapamune）则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由GI 期到S 期的进程，与FK506 相比，雷帕鸣（Rapamune）可阻断T 淋巴细胞和B 淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路P1。目前研究表明：FK506 和环抱菌素A通过抑制钙调磷酸酶产生免疫抑制作用，雷帕鸣（Rapamune）则通过影响独特的细胞信号传导途径来抑制机体免疫功能。雷帕鸣（Rapamune）与FK506在体内共用相同的受体，即FK506 免疫结合蛋白( FKBP ) ，雷帕鸣（Rapamune）与FKBP 结合后，一方面通过抑制70- KSU6 激酶(p7) 的激活，使核糖体40S 亚单位S6 蛋白不能磷酸化g7影响蛋白质的合成； 另一方面通过抑制细胞周期蛋白(Cyclin ) D2，D3 和细胞周期依赖性激酶即cdk4， cdk6 的表达和Cyclin E- cdk2 复合物的激活使细胞停滞干GI 中晚期，不能继续增殖。其直接作用靶点可能是一个与磷脂酞肌醇激酶具有同源序列的蛋白mammalian ' rOR (m TOR ) ，即雷帕鸣（Rapamune）和FKBP 复合物与m TOR 结合产物可阻断H，- 2，U，- 15 或CD28/B7 共刺激途径激活m TOR 所引发的免疫反应，从而发挥强大的免疫抑制效果。