尼洛替尼治疗白血病效果如何呢？

尼洛替尼（Tasigna）国内商品名为达希纳，2009年7月在我国获批上市，用于对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。 一直以来尼洛替尼的治疗效果就是大家非常关注的一个方面，下面让我们来一起看看吧。

尼洛替尼是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，属于高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂，能更有效针对诱发癌症的bcr-abl基因及其变异基因。尼洛替尼由伊马替尼的分子结构改进而来的，对BCR-ABL激酶活性有更强的选择性，对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍，可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。

在临床试验中，使用尼洛替尼治疗后，42%的对伊马替尼耐药的慢性期费城染色体阳性（Ph+）CML患者会出现异常染色体减少或者消失的情况；而在处于加速期的患者中，也有31%的患者能够获得同样的效果。

慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一，在世界上所有的白血病病例中大约占15%。如果不治疗，CML将在三到五年的时间里，从初期（慢性期）经过一个过渡期（加速期）发展到急变期，从而迅速致命。Ⅱ期临床研究表明，尼洛替尼对46%的具有伊马替尼抗药性的病人有效，且副作用更小，通常不会出现使用伊马替尼治疗时常见的毒性反应。尼洛替尼的上市为全球范围内的白血病患者带来了新的治疗希望。