托法替尼由辉瑞公司研发,于2012年11月获FDA批准上市,用于治疗成人患者的对甲氨喋呤应答不充分或不耐受的中度至重度类风湿性成年患者的治疗。
2017年3月16日,中国食药局(CFDA)批准了托法替尼(Tofacitinib,Xeljanz)在中国上市,用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗。
托法替尼治疗类风湿性患者的有效性,其安全性和耐受性也是我们非常关心的问题,临床试验已经证明托法替尼与安慰剂相比无论是单独使用还是与甲氨蝶呤联合使用,都可以获得显著的ACR20反应率。托法替尼被广泛地用于临床。
托法替尼作为类风湿关节炎患者的选择性抑制剂,其通过调节 Type I/II 细胞因子受体介导的 JAK/STATs 信号传导通路来调节细胞的自身免疫,对自身免疫性疾病选择性好。