2012年11月20日,Zytiga获得了欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)积极建议,将Zytiga与强的松(prednisone)或强的松龙(prednisolone)联合用药,用于雄激素剥夺疗法治疗失败的无症状或轻度症状、以及不具有化疗临床指征的转移性前列腺癌成年患者的治疗。
Zytiga在体内会转化成阿比特龙,这是一种雄性素生合成的抑制剂,它会抑制17α羟化酶/C17,20裂解酶(17α-hydroxylase/C17,20-lyase:CYP17)的作用。此酵素表现于睪丸,肾上腺及前列腺肿瘤组织,并且是雄性素生合成作用不可或缺的酵素。
Zytiga的建议剂量为每日一次口服投予1,000毫克(4-250毫克锭),合并每日两次口服投予予泼尼松或泼尼松龙5毫克。Zytiga前应至少2小时不可进食,服用Zytiga后亦应至少1小时不可进食。应整颗以水送服。请勿压碎或咀碎。对转移性CRPC患者口服Zytiga之后,达到Zytiga之最高血中浓度的中位时间为2小时。在稳定状态下可观察到Zytiga蓄积的现象,暴露量(稳定状态AUC)要比投予单剂1,000毫克的Zytiga酯时高出2倍。分布及蛋白质结合作用。阿比特龙在人类血浆中的两个主要循环代谢物为Zytiga(非活性)与N-氧化物Zytiga,各占暴露量的43%左右。和形成N-氧化物阿比特龙硫酸盐酵素为CYP3A4与SULT2A1,而SULT2A1也涉及硫酸阿比特龙。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327