Zytiga是什么样的药物?Zytiga是一种口服的细胞色素氧化酶P450(CYP450)c17抑制剂,通过抑制雄激素合成中的关键酶——CYP450c17而降低雄激素水平,且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。Zytiga在体内被转化为阿比特龙,一种雄激素生物合成抑制剂,抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸,肾上腺,和前列腺肿瘤组织中表达此酶,为雄激素生物合成所需。雄激素敏感前列腺癌对减低雄激素水平治疗反应敏感。目前去雄激素治疗,例如用促性腺激素释放激素激动剂[GnRH激动剂s]或睾丸切除术治疗,减低睾丸中雄激素生成但不影响肾上腺或肿瘤内雄激素生成。
前列腺癌是全球范围内男性中第二位最常见的癌症,2012年新诊断的前列腺癌患者为110万,约占新增癌症病例总数的15% 。近十年来,我国前列腺癌发病率呈现高发趋势,大城市更成为前列腺癌发病率的“重灾区”。数据显示,北京市前列腺癌发病率由2001年的5.53/10万上升至2010年的16.62/10万。上海市20年间的前列腺癌发病率则增长了10余倍。2015年5月21日国家食品药品监督管理总局已经批准药品Zytiga与泼尼松合用,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。
临床试验显示,在随机分配接受Zytiga加皮质激素泼尼松的797名患者中,中位总生存期为14.8个月。在接受泼尼松加安慰剂的398名患者中,中位生存期为10.9个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327