Zytiga的用法以及用量

Zytiga的用法以及用量：Zytiga推荐剂量1000mg（4x250mg/片），口服，一日一次，一定要空腹给药，与泼尼松（口服，一日2次，每次5mg）联用。在服用Zytiga剂量前至少2小时和服用Zytiga剂量后至少1小时不应消耗食物。

（1）对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者，减低Zytiga开始剂量至250mg每天1次。

 （2）对治疗期间发生肝毒性患者，不用Zytiga直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止Zytiga。禁忌症妊娠或可能成为妊娠妇女禁忌用Zytiga。

Zytiga是一种雄性素生合成的抑制剂，它会抑制17α羟化酶／ C17，20裂解酶（17α-hydroxylase/ C17，20-lyase：CYP17）的作用。在体内会转化成阿比特龙，此酵素表现于睪丸，肾上腺及前列腺肿瘤组织，并且是雄性素生合成作用不可或缺的酵素。对转移性CRPC患者口服投予Zytiga之后，达到Zytiga之最高血中浓度的中位时间为2小时。在稳定状态下可观察到阿比特龙蓄积的现象，暴露量（稳定状态AUC）要比投予单剂1,000毫克的乙酸阿比特龙酯时高出2倍。

Zytiga是肝脏药物代谢酵素CYP2D6的抑制剂。予时，右美沙芬的Cmax与AUC会分别升高2.8倍和2.9倍。应避免将Zytiga与治疗指数裂缝的CYP2D6受质（如硫代哒嗪）合并投予。如果无法使用替代药物，则应努力，并考虑降低所并用之CYP2D6受质药物的剂量。