阿那曲唑为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。临床上用于绝经后妇女的晚期乳腺癌治疗。
阿那曲唑化学名称为α,α,α′,α′-四甲基-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-甲基)-1,3-苯二乙腈,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。在乙腈或乙酸乙酯中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶。阿那曲唑注意事项有哪些?
对中度到重度肝损害及重度肾损害病人,尚无有关阿那曲唑应用的安全性方面的资料。当对激素水平产生怀疑时,闭经应考虑是激素平衡破坏所致。
本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响,但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状,在上述症状持续出现时,病人在驾车和操作机械时应特别注意。
孕妇及哺乳期妇女用药:阿那曲唑禁用于妊娠和哺乳期妇女。
儿童用药:有关阿那曲唑安全性和有效性的试验尚未在儿童中进行,因此该药不用于儿童。
药物相互作用:阿那曲唑同其他药物合用时不易引起由细胞色素P-450所介导的药物反应。临床试验尚未发现阿那曲唑同其他临床常用药物之间有显著的相互影响。尚无证据表明阿那曲唑是否应同其他抗肿瘤药物合用。含有雌激素的疗法可降低本品之疗效,故不宜同本品合用与华法令合用,不影响华法令的药代动力学和抗凝血活性。阿那曲唑与CYP450参与介导的其它药物合用时,不会发生明显的临床抑制作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年05月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078058