2002年eplerenone在美国上市,eplerenone用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用eplerenone可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人,eplerenone与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。
eplerenone是选择性醛固酮受体拮抗药,它只作用于盐皮质激素受体,而不作用于雄激素和孕酮受体。eplerenone治疗1期和2期的高血压患者,有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者,eplerenone也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果,对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外,eplerenone可以显著减轻肾小球的超滤作用,可减轻高血压患者的白蛋白尿,对于合并糖尿病的高血压患者,这种肾脏保护作用更为明显。
eplerenone有>10%的副作用是,内分泌和代谢:高钾血症([心力衰竭,心肌梗死后:>5.5meq/L: 16%;≥6meq/L: 6%,[高血压,>5.5meq/L: 400mg: 9%;剂量≤200mg: ≤1%]),高甘油三酯血症(1%-15%;与剂量相关);1%-10% 的副作用:中枢神经系统:头晕(3%)、疲劳(2%);内分泌与代谢:低钠血症(2%;与剂量有关)、蛋白尿(1%)、女性乳房发育症(≤1%)、高胆固醇血症(≤1%);胃肠道:腹泻(2%),腹痛(1%);泌尿生殖系统:阴道异常出血(≤2%),乳痛(男性:≤1%);肾:血清肌酐升高(心力衰竭,心肌梗死后:6%);呼吸系统:咳嗽(2%),流感样症状(2%)。
eplerenone的治疗效果如此有效,患者需要购买eplerenone,可以在国内寻找海外医疗机构医伴旅,进行咨询。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437