依普利酮由美国辉瑞公司开发,2002年首次在美国上市,临床主要用于治疗高血压,2003年FDA批准依普利酮用于治疗急性心肌梗死后心衰。2002年依普利酮被国家食品与药品管理局批准应用于临床,但是并没有在我国上市,所以我国患者目前还不可以在国内的药房买到此药。
依普利酮与盐皮质激素受体结合,从而阻断醛固酮(肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的组成部分)的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺,受到多种因素的调节,包括血管紧张素II和非RAAS介质,如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮组织(如肾脏)和非上皮组织(如心脏、血管和大脑)中的盐皮质激素受体结合,通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。
依普利酮可以用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭,依普利酮可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭,国内常用的醛固酮受体拮抗剂螺内酯对心血管系统有显著的保护作用,但它的性激素相关副作用限制了其应用,依普利酮作为新一代选择性醛固酮受体拮抗剂为心血管疾病的治疗提供了新方法。
研究显示,依普利酮可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高,同时又阻断醛固酮的反馈调节作用,但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高,并不会抵消本品对血压的控制作用。 依普利酮和螺内酯作用原理相同,螺内酯长期使用会导致内分泌紊乱,而依普利酮有良好的耐受性,副作用少的优点,避免内分泌紊乱的副作用。