恩考芬尼上市的时间

恩考芬尼上市的时间：恩考芬尼由瑞士诺华制药公司首先研制，2018年6月27日，恩考芬尼和比米替尼同时获得FDA批准上市,用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤。

恩考芬尼的商品名为Braftovi，恩考芬尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合，因而达到可抑制肿瘤消退。贝美替尼的商品名为Mektovi，贝美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，贝美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化，贝美替尼还抑制BRAF-突变小鼠异种移植模型中的体内ERK磷酸化和肿瘤生长。

贝美替尼和恩考芬尼可以靶向于RAS，RAF，MEK，ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。贝美替尼联合恩考芬尼可以延缓患者的疾病进展，改善总体生存率，贝美替尼和恩考芬尼的上市将使更多的黑色毒瘤患者获益。