2019年09月12日,强生旗下杨森医药公司爱可泰隆(Actelion)宣布,Bosentan分散片(全可利,英文品牌名:Tracleer,通用名:bosentan)获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准。
Bosentan的使用剂量多少?
1、Bosentan的服用方法:初始剂量为一天2次、每次62.5 mg,持续4周,随后增加至维持剂量125 mg,一天2次。高于一天2次、一次125 mg的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处,可在进食前或后,早、晚服用Bosentan。
2、肾功能受损病人:肾功能受损对Bosentan药代动力学的影响很小,不需作剂量调整。
3、老年人:Bosentan的临床研究没有包括足够的年龄在65岁及大于65岁的病人并测定他们的反应是否与年轻病人相同。通常来说,因为肾和/或心脏功能下降、有伴随疾病、其它药物治疗,尤其有肝功能降低,所以老年病人的剂量应该慎重选择。
4、肝脏损害病人:肝脏轻度损害病人应慎用Bosentan,中度和重度肝脏损害病人严禁使用。
5、治疗中止:没有在推荐剂量下肺动脉高压病人突然中止使用Bosentan的经验,为了避免临床突然恶化,应紧密监视病人,在停药前的3-7天应将剂量减至一半。
6、血液学变化:用Bosentan治疗伴随剂量相关的血红蛋白浓度降低(平均0.9 g/dl),可能是由于血液的稀释,多数在Bosentan治疗开始的数周内观察到,治疗4-12周后稳定,一般不需要输血。建议在开始治疗前、治疗后第1个月和第3个月检测血红蛋白浓度,随后每3个月检查1次,如果出现血红蛋白显著降低,须进一步评估来决定原因以及是否需要特殊治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173