2015年3月26日,琥珀酸曲格列汀(Zafatek)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准上市,是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制剂(阿格列汀为第一个),同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药,每周只需口服一粒,即可有效控制血糖水平。曲格列汀(Zafatek)极大地改善了用药依从性,给需要长期用药的糖尿病患者带来了福音。
曲格列汀(Zafatek)的降糖效果与其他DPP-4类药物的降糖效果相似,至少不会优于国内的DPP-4类药物。国外的12周研究发现,新诊断糖尿病患者应用曲格列汀(Zafatek),与对照组比,糖化血红蛋白能下降0.5%。DPP-4类药物的降糖效果属于中等偏下,其降糖效果低于磺脲类、二甲双胍,稍好于糖苷酶抑制剂。但是它有其他降糖药物没有的优点,如抑制胰升糖素等。这类药物,降糖机理有葡萄糖依赖性,血中葡萄糖水平升高,降糖效果好,血中葡萄糖水平降低,降糖效果就差,所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。但如果与其他药物合用,还是会引起低血糖的。
曲格列汀(Zafatek)使用说明:成人每周一次,每次口服100mg。中度肾功能损害患者(排泄延迟可导致本品的血药浓度上升)降低剂量至每周一次,每次口服50mg。请在每周的同一天服用(早餐前30分钟),忘记服用时立即服用,并在下周的同一时间服用。一般来说,开始服用曲格列汀(Zafatek)的前4—8周需要逐渐减少胰岛素或二甲双胍等药物的用量,但不建议直接停用,以免造成高血糖或血糖波动。4—8周之后,如果餐后血糖可以减少到6以下,那么可以再进一步减少其他药物用量,甚至完全停掉其他药物,具体需遵循医嘱。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm