恩杂鲁胺(MDV 3100)为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。日本安斯泰来的恩杂鲁胺(MDV 3100)和美国强生的阿比特龙都是通过靶点治疗前列腺癌的,据统计治疗效果相仿,只有很少差别,如:阿比特龙需与类固醇类药物同时使用,而恩杂鲁胺(MDV 3100)则不需要;阿比特龙需限制饮食,而恩杂鲁胺(MDV 3100)不需要。今天咱们就来了解一下恩杂鲁胺(MDV 3100)是治什么疾病的呢?
恩杂鲁胺(MDV 3100)属于口服类雄激素受体拮抗剂,目前经临床研究及美国FDA(食品与药品监督局)批准,用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗(即前列腺癌患者经化疗后,肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者),可延长患者生存期。
正确的用法用量是药物发挥疗效的重要前提,恩杂鲁胺(MDV 3100)使用详细为:1、规格:恩杂鲁胺(MDV 3100)每粒40mg,一盒分四板,一板28粒,总计112粒。2、具体用法:标准剂量每日160mg,一日一次,一次4粒。整粒吞下、温水送服,不可压碎或溶解胶囊。3、用药时间:餐前、餐后、随餐用药均可,每日同一时间用药。出现漏服立即补服,发现漏服时距下次用药时间在12小时以内,则跳过该次用药,于定点时间服药。禁忌:恩杂鲁胺(MDV 3100)不可在12小时内连服,不可因漏服而补服双倍剂量。
在一项名为PROSPER的临床试验中,恩杂鲁胺(MDV 3100)治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。这项研究一共招募了1401名患者,部分接受雄激素剥夺疗法(ADT),另一部分则额外接受恩杂鲁胺(MDV 3100)的治疗。 试验结果表明,恩杂鲁胺(MDV 3100)与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (metastasis free survival, MFS) ,组合疗法的MFS中值为36.6个月,而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月,显著延长21.9个月,令人惊艳!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614