2018年,韦立得TAF在国内上市,用于治疗慢性乙型肝炎HBV的成人感染者!
TAF是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。
那么,TAF对乙肝能有多大的疗效?
通过前48周的研究,相较于TDF效果显著,病毒载量方面,不劣于后者300mg,并且显著改善了患者的骨骼、肾脏的实验室参数,转氨酶恢复正常的患者比例也有了提升。
而且通过96周的研究结果,TAF的耐药性得到了很好的证实,即便是较高病毒抑制率的情况下,也没有发现耐药的情况,并且肾功能与骨密度的参数影响也更小。同时对于原来使用TDF治疗的患者也进行了换药,改用TAF之后,并未出现耐药情况,并且转氨酶血清水平恢复正常,肾功能与骨密度也在24周开始改善。
乙肝特效药TAF对乙肝患者具有更好的骨骼安全性,与原有的乙肝药物相比,TAF能有效改善骨骼安全性系数,降低骨质疏松症风险。在正常的给药剂量下,TAF对比TDF致使髋骨密度下降程度为-0.29%vs-2.16%;致使脊柱骨密度下降程度为0.88%VS-2.51%,TAF能大大减缓乙肝患者服药时的骨密度流失。
同时乙肝特效药TAF具有更好的肾脏安全性。肾小球滤过率下降是诊断慢性肾脏病的一项重要指标,其下降值反映着肾功能的健康状况。在肾小球滤过率与基线比下降程度生,TAF与TDF为1.2 mL/min vs 5.4 mL/min。
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